kokaīns un Weed

Kokaīns (no franču valodas: kokaīns, no spāņu valodas: coca, galu galā no kečua: kuka) ir tropāna alkaloīds, kas darbojas kā centrālās nervu sistēmas (CNS) stimulants. Kā ekstraktu to galvenokārt izmanto atpūtai un bieži vien nelegāli tā eiforiskās un atalgojošās iedarbības dēļ. To medicīnā izmanto arī vietējie Dienvidamerikas iedzīvotāji dažādiem mērķiem un reti, bet formālāk kā vietējo anestēzijas līdzekli praktizējošie ārsti attīstītākajās valstīs. To galvenokārt iegūst no divām koka koka sugām, kuru dzimtene ir Dienvidamerika; Koka eritrocils un E. novogranatense. Pēc ekstrakcijas no auga un tālākas pārstrādes kokaīna hidrohlorīdā (kokaīna pulverī) zāles ievada, šņācot, lokāli uzklājot mutē vai izšķīdinot un injicējot vēnā. Pēc tam to var arī pārvērst brīvā bāzes formā (parasti kreka kokaīnā), kurā to var karsēt līdz sublimācijai un pēc tam tvaikus ieelpot.

Kokaīns stimulē atalgojuma ceļu smadzenēs. Garīgās sekas var ietvert intensīvu laimes sajūtu, seksuālu uzbudinājumu, kontakta zudumu ar realitāti vai uzbudinājumu. Fiziskā ietekme var būt ātra sirdsdarbība, svīšana un paplašinātas zīlītes. Lielas devas var izraisīt augstu asinsspiedienu vai augstu ķermeņa temperatūru. Ietekme sākas dažu sekunžu līdz minūšu laikā pēc lietošanas un ilgst no piecām līdz deviņdesmit minūtēm. Tā kā kokaīnam piemīt arī sastindzinošas un asinsvadus sašaurinošas īpašības, to laiku pa laikam lieto rīkles vai deguna operācijas laikā, lai kontrolētu sāpes, asiņošanu un balss saišu spazmas.

Kokaīns šķērso hematoencefālisko barjeru, izmantojot ar protonu saistītu organisko katjonu antiporteri un (mazākā mērā) pasīvās difūzijas ceļā caur šūnu membrānām. Kokaīns bloķē dopamīna transportētāju, inhibējot dopamīna atpakaļsaisti no sinaptiskās plaisas pirmssinaptiskajā aksona terminālī; augstāks dopamīna līmenis sinaptiskajā plaisā palielina dopamīna receptoru aktivāciju post-sinaptiskajā neironā, izraisot eiforiju un uzbudinājumu. Kokaīns arī bloķē serotonīna transportētāju un norepinefrīna transportētāju, kavējot serotonīna un norepinefrīna atpakaļsaisti no sinaptiskās plaisas presinaptiskajā aksona galā un palielinot serotonīna receptoru un norepinefrīna receptoru aktivāciju postsinaptiskajā neironā, veicinot garīgo un fizisko ietekmi. kokaīna iedarbības dēļ.

Viena kokaīna deva izraisa toleranci pret narkotiku iedarbību. Atkārtota lietošana var izraisīt kokaīna atkarību. Atkarīgie, kuri atturas no kokaīna, piedzīvo tieksmi pēc kokaīna un narkotiku lietošanas pārtraukšanas, ar depresiju, samazinātu dzimumtieksmi, samazinātu spēju sajust prieku un nogurumu. Kokaīna lietošana palielina kopējo nāves risku, un intravenoza lietošana īpaši palielina traumu un infekcijas slimību, piemēram, asins infekciju un HIV, risku. Tas arī palielina insulta, sirdslēkmes, sirds aritmijas, plaušu bojājumu (smēķēšanas gadījumā) un pēkšņas sirds nāves risku. Nelegāli pārdotais kokaīns parasti tiek viltots ar fentanilu, vietējiem anestēzijas līdzekļiem, levamizolu, kukurūzas cieti, hinīnu vai cukuru, kas var izraisīt papildu toksicitāti. 2017. gadā globālajā slimību sloga pētījumā atklājās, ka kokaīna lietošana katru gadu izraisīja aptuveni 7,300 nāves gadījumu.

Koka lapas Andu civilizācijas izmantojušas kopš seniem laikiem. Senajā Wari kultūrā Inku kultūra un mūsdienu Andu kalnu vietējo kultūru pēcteči kokas lapas tiek košļātas, lietotas iekšķīgi tējas veidā vai alternatīvi, sagatavotas paciņā, kas aptīta ap sārmainiem sadedzinātiem pelniem un turēta mutē pret vaiga iekšpusi. ; to tradicionāli izmanto, lai apkarotu aukstuma, bada un augstuma slimības sekas. Kokaīns pirmo reizi tika izolēts no lapām 1860. gadā.

2019. gadā visā pasaulē kokaīnu lietoja aptuveni 20 miljoni cilvēku (0.4% pieaugušo vecumā no 15 līdz 64 gadiem). Visaugstākā kokaīna lietošanas izplatība bija Austrālijā un Jaunzēlandē (2.1 %), kam seko Ziemeļamerika (2.1 %), Rietumeiropa un Centrāleiropa (1.4 %) un Dienvidamerika un Centrālamerika (1.0 %). Kopš 1961. gada Vienotā konvencija par narkotiskajām vielām nosaka, ka valstīm kokaīna lietošana izklaides nolūkos ir jāuzskata par noziegumu. Amerikas Savienotajās Valstīs saskaņā ar Kontrolēto vielu likumu kokaīns tiek regulēts kā II sarakstā iekļauta narkotika, kas nozīmē, ka tam ir augsts ļaunprātīgas izmantošanas potenciāls, taču to var izmantot medicīnā. Lai gan mūsdienās to medicīniski izmanto reti, tā pieņemts lietojums ir kā lokāls augšējo elpceļu anestēzijas līdzeklis, kā arī lai samazinātu asiņošanu mutē, rīklē un deguna dobumos.^{[nepieciešama atsauce]}

Vietējo kokaīnu dažreiz lieto kā lokālu nejutīgu līdzekli un vazokonstriktoru, lai palīdzētu kontrolēt sāpes un asiņošanu, veicot deguna, mutes, rīkles vai asaru kanāla operācijas. Lai gan var rasties zināma uzsūkšanās un sistēmiska iedarbība, kokaīna kā lokālas anestēzijas un vazokonstriktora lietošana parasti ir droša, reti izraisot kardiovaskulāru toksicitāti, glaukomu un zīlītes paplašināšanos. Reizēm kokaīnu sajauc ar adrenalīnu un nātrija bikarbonātu un lieto lokāli ķirurģijai, formulu sauc par Mofeta šķīdumu.

Kokaīna hidrohlorīds (Goprelto), estera vietējais anestēzijas līdzeklis, tika apstiprināts medicīniskai lietošanai Amerikas Savienotajās Valstīs 2017. gada decembrī, un tas ir indicēts gļotādu lokālas anestēzijas ieviešanai diagnostikas procedūrās un operācijās uz deguna dobuma vai caur to pieaugušajiem. Kokaīna hidrohlorīds (Numbrino) tika apstiprināta lietošanai medicīnā Amerikas Savienotajās Valstīs 2020. gada janvārī.

Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības cilvēkiem, kas ārstēti ar Goprelto, ir galvassāpes un deguna asiņošana. Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības cilvēkiem, kas ārstēti ar Numbrino, ir hipertensija, tahikardija un sinusa tahikardija.

Kokaīns ir centrālās nervu sistēmas stimulators. Tās iedarbība var ilgt no 15 minūtēm līdz stundai. Kokaīna iedarbības ilgums ir atkarīgs no uzņemtā daudzuma un ievadīšanas veida. Kokaīns var būt smalka balta pulvera veidā, pēc garšas ir rūgta. Kreka kokaīns ir smēķējama kokaīna forma, kas izgatavota mazos “akmeņos”, apstrādājot kokaīnu ar nātrija bikarbonātu (cepamais sodu) un ūdeni. Kreka kokaīns tiek saukts par “kreku”, jo tas karsējot rada sprakšķus.

Kokaīna lietošana palielina modrību, labklājības un eiforijas sajūtu, palielina enerģiju un motorisko aktivitāti, kā arī palielina kompetences un seksualitātes sajūtu.

18 dažādu psihoaktīvo vielu lietošanas korelācijas analīze liecina, ka kokaīna lietošana korelē ar citām "ballīšu narkotikām" (piemēram, ekstazī vai amfetamīniem), kā arī ar heroīna un benzodiazepīnu lietošanu, un to var uzskatīt par tiltu starp lietošanu. dažādu grupu narkotikas.

Cilvēkiem ir likumīgi izmantot kokas lapas dažās Andu valstīs, piemēram, Peru un Bolīvijā, kur tās košļā, patērē tējas veidā vai dažreiz pievieno pārtikas produktos. Kokos lapas parasti sajauc ar sārmainu vielu (piemēram, laimu) un sakošļā žūksnīti, kas tiek saglabāta vaigu maisiņā (mute starp smaganu un vaigu, līdzīgi kā košļājama košļājamā tabaka) un iesūc tās sulu. Norijot, sulas lēni uzsūcas iekšējā vaiga gļotādā un kuņģa-zarnu traktā. Alternatīvi, kokas lapas var ievadīt šķidrumā un lietot kā tēju. Koka tēja, kokas lapu uzlējums, ir arī tradicionāla patēriņa metode. Tēja bieži ir ieteikta ceļotājiem Andos, lai novērstu augstuma slimību. Tās faktiskā efektivitāte nekad nav sistemātiski pētīta.

1986. gadā raksts izdevumā Journal of American Medical Association atklāja, ka ASV veselīgas pārtikas veikalos tika pārdotas kaltētas kokas lapas, lai tās pagatavotu uzlējuma veidā kā “Health Inca Tea”. Lai gan uz iepakojuma tika apgalvots, ka tas ir "dekokainizēts", šāds process faktiski nav noticis. Rakstā teikts, ka, izdzerot divas tējas tases dienā, tika panākta viegla stimulācija, paātrināta sirdsdarbība un garastāvokļa paaugstināšanās, un tēja būtībā bija nekaitīga.

Deguna insuflācija (sarunvalodā pazīstama kā "šņaukšana", "šņaukšana" vai "pūšana") ir izplatīta kokaīna pulverveida izklaidēšanas metode. Zāles pārklāj un uzsūcas caur gļotādu, kas pārklāj deguna ejas. Kokaīna vēlamā eiforiskā iedarbība tiek aizkavēta, kad tas tiek šņākts caur degunu, par aptuveni piecām minūtēm. Tas notiek tāpēc, ka kokaīna uzsūkšanos palēnina tā sašaurinošā iedarbība uz deguna asinsvadus. Kokaīna insuflācija arī nodrošina ilgāko tā iedarbības ilgumu (60–90 minūtes). Iepūšot kokaīnu, uzsūkšanās caur deguna membrānām ir aptuveni 30–60%.

Pētījumā ar kokaīna lietotājiem vidējais laiks, kas vajadzīgs, lai sasniegtu maksimālo subjektīvo efektu, bija 14.6 minūtes. Jebkurš deguna iekšpuses bojājums ir radies kokaīna dēļ, kas sašaurina asinsvadus un tādējādi ierobežo asins un skābekļa/barības vielu plūsmu šajā zonā.

Kokaīna piepūšanai bieži izmanto sarullētas banknotes, izdobtas pildspalvas, sagrieztus salmiņus, atslēgu smailos galus, specializētas karotes, garus nagus un (tīrus) tamponu aplikatorus. Kokaīnu parasti izlej uz līdzenas, cietas virsmas (piemēram, mobilā tālruņa ekrāna, spoguļa, kompaktdiska maciņa vai grāmatas) un sadala “izciļņos”, “līnijās” vai “sliedēs” un pēc tam uzpūš. 2001. gada pētījums ziņoja, ka kokaīna “šņaukšanai” izmantoto salmiņu koplietošana var izplatīt asins slimības, piemēram, C hepatītu.

Subjektīvie efekti, kas parasti netiek izplatīti ar citām ievadīšanas metodēm, ietver troksni ausīs mirkli pēc injekcijas (parasti, ja tas pārsniedz 120 miligramus), kas ilgst divas līdz piecas minūtes, ieskaitot troksni ausīs un skaņas traucējumus. Sarunvalodā to sauc par "zvana zvanītāju". Pētījumā ar kokaīna lietotājiem vidējais laiks, kas vajadzīgs, lai sasniegtu maksimālo subjektīvo efektu, bija 5 minūte. Eiforija ātri pāriet. Papildus kokaīna toksiskajai iedarbībai pastāv arī asinsrites embolu risks no nešķīstošām vielām, kuras var izmantot, lai samazinātu narkotiku. Tāpat kā ar visām injicētajām nelegālajām vielām, pastāv risks, ka lietotājs var inficēties ar asinīm pārnēsātām infekcijām, ja nav pieejams vai netiek izmantots sterils injicēšanas aprīkojums.

Injicēts kokaīna un heroīna maisījums, kas pazīstams kā "ātrbumba", ir īpaši bīstama kombinācija, jo narkotiku pretējā iedarbība faktiski papildina viena otru, bet var arī maskēt pārdozēšanas simptomus. Tā ir bijusi atbildīga par daudzām nāvēm, tostarp tādām slavenībām kā komiķi/aktieri Džons Beluši un Kriss Fārlijs, Mičs Hedbergs, River Fīniksa, grunge dziedātāja Leina Steilija un aktieris Filips Seimūrs Hofmans. Eksperimentāli kokaīna injekcijas var ievadīt dzīvniekiem, piemēram, augļu mušām, lai pētītu kokaīna atkarības mehānismus.

Kokaīna eiforiskā iedarbība visātrāk sākas ieelpojot, sākot pēc 3–5 sekundēm. Tomēr ieelpošana nodrošina visīsāko eiforijas ilgumu (5–15 minūtes). Kokaīnu smēķē, ieelpojot tvaikus, kas rodas, kad kokaīna brīvā bāze tiek uzkarsēta līdz sublimācijas punktam. 2000. gadā Brookhaven National Laboratory medicīnas nodaļas pētījumā, pamatojoties uz 32 cilvēku, kuri lietoja kokaīnu un kuri piedalījās pētījumā, pašnovērtējumu, “maksimālais līmenis” tika konstatēts vidēji 1.4 min +/− 0.5 minūtes. Ir pierādīts, ka kokaīna pirolīzes produkti, kas rodas tikai karsējot/smēķējot, maina iedarbības profilu, ti anhidroekgonīna metilesteris, ja to lieto kopā ar kokaīnu, palielina dopamīna līmeni CPu un NAc smadzeņu reģionos, un tam ir M₁- un M₃− receptoru afinitāte.

Brīvās bāzes kokaīna smēķēšana bieži tiek veikta, izmantojot pīpi, kas izgatavota no mazas stikla caurules, kas bieži ņemta no “mīlestības rozēm”, mazas stikla caurulītes ar papīra rozi, kas tiek reklamētas kā romantiskas dāvanas. Tos dažkārt sauc par "kātiem", "ragiem", "blasteriem" un "taisnajiem šāvējiem". Neliels gabals tīra, smaga vara vai reizēm nerūsējošā tērauda tīrīšanas spilventiņa — bieži saukta par "brillo" (faktiskie Brillo spilventiņi satur ziepes un netiek izmantoti) vai "chore" (nosaukti par Chore Boy zīmola vara tīrīšanas spilventiņiem) kalpo kā tīrīšanas līdzeklis. reducēšanas bāze un plūsmas modulators, kurā var izkausēt “akmeni” un uzvārīt līdz tvaikiem. Kreku kūpina, novietojot to caurules galā; liesma, kas atrodas tuvu tai, rada tvaikus, kurus pēc tam smēķētājs ieelpo. Ietekme jūtama gandrīz uzreiz pēc smēķēšanas, ir ļoti intensīva un nav ilgstoša – parasti no 2 līdz 10 minūtēm. Smēķējot, kokaīns dažkārt tiek kombinēts ar citām narkotikām, piemēram, kaņepēm, kas bieži tiek sarullētas locītavā vai strupas.

Akūta kokaīna iedarbība uz cilvēkiem rada daudzas sekas, tostarp eiforiju, sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena palielināšanos, kā arī kortizola sekrēcijas palielināšanos no virsnieru dziedzeriem. Cilvēkiem ar akūtu iedarbību, kam seko nepārtraukta kokaīna iedarbība nemainīgā koncentrācijā asinīs, kokaīna akūtā tolerance pret hronotropo ietekmi uz sirdi sākas aptuveni pēc 10 minūtēm, savukārt akūta kokaīna eiforiskā iedarbība sākas aptuveni pēc vienas stundas. Lietojot pārmērīgi vai ilgstoši, zāles var izraisīt niezi, paātrinātu sirdsdarbību un paranoiskus maldus vai kukaiņu sajūtas, kas rāpo pa ādu. Intranazālā kokaīna un kreka lietošana ir saistīta ar farmakoloģisko vardarbību. Agresīvu uzvedību var izrādīt gan atkarīgie, gan gadījuma lietotāji. Kokaīns var izraisīt psihozi, ko raksturo paranoja, traucēta realitātes pārbaude, halucinācijas, aizkaitināmība un fiziska agresija. Kokaīna intoksikācija var izraisīt paaugstinātu izpratni, paaugstinātu modrību, kā arī psihomotorisku uzbudinājumu un delīriju. Lielu kokaīna devu lietošana var izraisīt vardarbīgus uzliesmojumus, īpaši tiem, kam jau ir psihoze. Ar plaisām saistītā vardarbība ir arī sistēmiska, kas saistīta ar strīdiem starp kreka tirgotājiem un lietotājiem. Akūta iedarbība var izraisīt sirds aritmijas, tostarp priekškambaru mirdzēšanu, supraventrikulāru tahikardiju, ventrikulāru tahikardiju un kambaru fibrilāciju. Akūta iedarbība var izraisīt arī stenokardiju, sirdslēkmi un sastrēguma sirds mazspēju. Kokaīna pārdozēšana var izraisīt krampjus, neparasti augstu ķermeņa temperatūru un izteiktu asinsspiediena paaugstināšanos, kas var būt dzīvībai bīstami, sirds ritma traucējumus, un nāvi. Var rasties arī trauksme, paranoja un nemiers, īpaši atkāpšanās laikā. Lietojot pārmērīgu devu, novēro trīci, krampjus un paaugstinātu ķermeņa temperatūru. Smagas kardiālas blakusparādības, īpaši pēkšņa sirds nāve, kļūst par nopietnu risku, lietojot lielas devas kokaīna bloķējošās iedarbības dēļ uz sirds nātrija kanāliem. Nejauša acs pakļaušana sublimēta kokaīna iedarbībai, smēķējot kreka kokaīnu, var izraisīt nopietnus radzenes ievainojumus un ilgstošu redzes asuma zudumu.

Lai gan tas ir parasti apgalvots, pieejamie pierādījumi neliecina, ka hroniska kokaīna lietošana ir saistīta ar plašiem kognitīviem traucējumiem. Pētījumi ir nepārliecinoši par ar vecumu saistītu striatālā dopamīna transportera (DAT) vietu zudumu, kas liecina, ka kokaīnam ir neiroprotektīvas vai neirodeģeneratīvas īpašības dopamīna neironiem. Kokaīna iedarbība var izraisīt asins-smadzeņu barjeras noārdīšanos.

Hroniskas kokaīna smēķēšanas fiziskās blakusparādības ir asiņu atklepošana, bronhu spazmas, nieze, drudzis, difūzi alveolāri infiltrāti bez izsvīdumiem, plaušu un sistēmiska eozinofilija, sāpes krūtīs, plaušu traumas, iekaisis kakls, astma, balss aizsmakums, aizdusa (elpas trūkums). , un sāpošs, gripai līdzīgs sindroms. Kokaīns sašaurina asinsvadus, paplašina acu zīlītes un paaugstina ķermeņa temperatūru, sirdsdarbības ātrumu un asinsspiedienu. Tas var izraisīt arī galvassāpes un kuņģa-zarnu trakta komplikācijas, piemēram, sāpes vēderā un sliktu dūšu. Izplatīts, bet nepatiess uzskats ir, ka kokaīna smēķēšana ķīmiski noārda zobu emalju un izraisa zobu bojāšanos. Kokaīns var izraisīt piespiedu zobu griešanu, ko sauc par bruksismu, kas var pasliktināt zobu emalju un izraisīt smaganu iekaisumu. Turklāt stimulanti, piemēram, kokaīns, metamfetamīns un pat kofeīns, izraisa dehidratāciju un sausu muti. Tā kā siekalas ir svarīgs mehānisms mutes dobuma pH līmeņa uzturēšanā, cilvēki, kuri ilgstoši lieto kokaīnu un nesatur pietiekami daudz ūdens, var piedzīvot zobu demineralizāciju, jo zobu virsmas pH pazeminās pārāk zemu (zem 5.5). Kokaīna lietošana veicina arī asins recekļu veidošanos. Šis asins recekļu veidošanās pieaugums ir saistīts ar kokaīna izraisītu plazminogēna aktivatora inhibitora aktivitātes palielināšanos un trombocītu skaita, aktivācijas un agregācijas palielināšanos.

Hroniska intranazāla lietošana var noārdīt skrimšļus, kas atdala nāsis (septum nasi), kas galu galā noved pie tā pilnīgas izzušanas. Tā kā kokaīns uzsūcas no kokaīna hidrohlorīda, atlikušais hidrohlorīds veido atšķaidītu sālsskābi.

Nelegāli pārdotais kokaīns var būt piesārņots ar levamizolu. Levamizols var pastiprināt kokaīna iedarbību. Levamizola piedevas kokaīns ir saistīts ar autoimūnu slimību.

Kokaīna lietošana palielina hemorāģiskā un išēmiskā insulta risku. Kokaīna lietošana palielina arī sirdslēkmes risku.

Personu ar kokaīna atkarību radiniekiem ir paaugstināts kokaīna atkarības risks. Atkarība no kokaīna rodas ΔFosB pārmērīgas ekspresijas rezultātā kodolā, kā rezultātā tiek mainīts transkripcijas regulējums neironos, kas atrodas kodola accumbens ietvaros. Ir konstatēts, ka ΔFosB līmenis palielinās, lietojot kokaīnu. Katra nākamā kokaīna deva turpina paaugstināt ΔFosB līmeni bez pielaides griestiem. Paaugstināts ΔFosB līmenis izraisa smadzeņu radītā neirotrofiskā faktora (BDNF) līmeņa paaugstināšanos, kas savukārt palielina dendrītu zaru un muguriņu skaitu, kas atrodas uz neironiem, kas saistīti ar smadzeņu kodolu un prefrontālās garozas zonām. Šīs izmaiņas var noteikt diezgan ātri, un tās var saglabāties vairākas nedēļas pēc pēdējās zāļu devas.

Transgēnām pelēm, kurām ir inducējama ΔFosB ekspresija galvenokārt kodolā un muguras striatumā, ir sensibilizēta uzvedības reakcija uz kokaīnu. Viņi paši ievada kokaīnu mazākās devās nekā kontroles, bet ir lielāka recidīva iespējamība, ja zāles tiek pārtrauktas. ΔFosB palielina AMPA receptoru apakšvienības GluR2 ekspresiju un arī samazina dinorfīna ekspresiju, tādējādi uzlabojot jutību pret atlīdzību.

Kokaīna ievadīšana grauzēju smadzenēs palielina DNS bojājumus. Šādu bojājumu DNS labošanas laikā var rasties pastāvīgas hromatīna izmaiņas, piemēram, DNS metilēšana vai histonu acetilēšana vai metilēšana labošanas vietās. Šīs izmaiņas var būt epiģenētiskas rētas hromatīnā, kas veicina noturīgās epiģenētiskās izmaiņas, kas konstatētas kokaīna atkarībā.

Cilvēkiem kokaīna lietošana var izraisīt strukturālas izmaiņas smadzeņu savienojumā, lai gan nav skaidrs, cik lielā mērā šīs izmaiņas ir pastāvīgas.

Atkarība no kokaīna attīstās pat pēc īsiem regulāras kokaīna lietošanas periodiem un izraisa abstinences stāvokli ar emocionāli motivācijas deficītu pēc kokaīna lietošanas pārtraukšanas.

Kreka mazulis ir termins, kas apzīmē bērnu, kura piedzima mātei, kura grūtniecības laikā lietoja kreka kokaīnu. Draudi, ko kokaīna lietošana grūtniecības laikā rada auglim, tagad tiek uzskatīti par pārspīlētiem. Pētījumi liecina, ka pirmsdzemdību kokaīna iedarbībai (neatkarīgi no citām sekām, piemēram, alkohola, tabakas vai fiziskās vides) nav būtiskas ietekmes uz bērnības izaugsmi un attīstību.
Tomēr Amerikas Savienoto Valstu Nacionālā narkotiku lietošanas institūta oficiālais atzinums brīdina par veselības apdraudējumiem, vienlaikus brīdinot par stereotipiem:

Ir arī brīdinājumi par zīdīšanas draudiem: The March of Dimes teica, ka "visticamāk, kokaīns nonāks pie bērna ar mātes pienu", un iesaka sekojošo par kokaīna lietošanu grūtniecības laikā:

Personām, kuras regulāri vai problemātiski lieto kokaīnu, ir ievērojami augstāks mirstības līmenis, un viņiem īpaši ir lielāks traumatisku un infekcijas slimību izraisītu nāves gadījumu risks.

Kokaīna uzsūkšanās apjoms sistēmiskajā cirkulācijā pēc deguna insuflācijas ir līdzīgs kā pēc iekšķīgas lietošanas. Absorbcijas ātrumu pēc deguna insuflācijas ierobežo kokaīna izraisīta kapilāru vazokonstrikcija deguna gļotādā. Uzsūkšanās sākums pēc iekšķīgas lietošanas ir aizkavēts, jo kokaīns ir vāja bāze ar pKa 8.6, un tādējādi tas ir jonizētā formā, kas slikti uzsūcas no skābā kuņģa un viegli uzsūcas no sārmainā divpadsmitpirkstu zarnas. Kokaīna uzsūkšanās ātrums un apjoms pēc ieelpošanas ir līdzīgs vai lielāks nekā intravenozas injekcijas gadījumā, jo ieelpošana nodrošina tiešu piekļuvi plaušu kapilāram. Uzsūkšanās aizkavēšanās pēc perorālas norīšanas var izskaidrot plaši izplatīto uzskatu, ka kokaīna biopieejamība no kuņģa ir zemāka nekā pēc insuflācijas. Salīdzinot ar norīšanu, ātrāka uzsūktā kokaīna uzsūkšanās nodrošina ātrāku zāļu maksimālās iedarbības sasniegšanu. Kokaīna šņaukšana rada maksimālo fizioloģisko efektu 40 minūšu laikā un maksimālo psihotropo efektu 20 minūšu laikā. Degunā iepūsta kokaīna fizioloģiskā un psihotropā iedarbība saglabājas aptuveni 40–60 minūtes pēc maksimālās iedarbības sasniegšanas.

Kokaīns šķērso hematoencefālisko barjeru, izmantojot gan ar protonu saistītu organisko katjonu antiporteri un (mazākā mērā) pasīvās difūzijas ceļā caur šūnu membrānām. 2022. gada septembrī gēns vai gēni, kas kodē cilvēka protonu-organisko katjonu antiporteri, nebija identificēti.

Kokaīna eliminācijas pusperiods ir īss, 0.7–1.5 stundas, un to plaši metabolizē plazmas esterāzes un arī aknu holīnesterāzes, un tikai aptuveni 1% izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Metabolijā dominē hidrolītiskā estera šķelšanās, tāpēc izvadītie metabolīti galvenokārt sastāv no benzoilekgonīna (BE), galvenā metabolīta, un citiem metabolītiem mazākos daudzumos, piemēram, ekgonīna metilestera (EME) un ekgonīna. Citi nenozīmīgi kokaīna metabolīti ir norkokaīns, p-hidroksikokaīns, m-hidroksikokaīns, p-hidroksibenzoilekgonīns (pOHBE) un m-hidroksibenzoilekgonīns. Lietojot kopā ar alkoholu, kokaīns aknās savienojas ar alkoholu, veidojot kokaetilēnu. Pētījumi liecina, ka kokaetilēns ir vairāk eiforisks un tam ir augstāka kardiovaskulāra toksicitāte nekā kokaīns pats par sevi.

Atkarībā no aknu un nieru darbības kokaīna metabolīti ir nosakāmi urīnā. Benzoilekgonīnu urīnā var noteikt četru stundu laikā pēc kokaīna uzņemšanas, un tas paliek nosakāms koncentrācijās, kas lielākas par 150 ng/ml, parasti līdz astoņām dienām pēc kokaīna lietošanas. Kokaīna metabolītu noteikšana matos ir iespējama pastāvīgajiem lietotājiem, līdz tiek nogrieztas vai izkrist kokaīna lietošanas laikā izaudzētās matu daļas.

Kokaīna farmakodinamika ietver sarežģītas neirotransmiteru attiecības (inhibē monoamīna uzņemšanu žurkām ar attiecību aptuveni: serotonīns:dopamīns = 2:3, serotonīns:norepinefrīns = 2:5). Visplašāk pētītā kokaīna ietekme uz centrālo nervu sistēmu ir dopamīna transportētāja proteīna bloķēšana. Dopamīna neirotransmiters, kas izdalās neironu signalizācijas laikā, parasti tiek pārstrādāts caur transportieri; ti, transportētājs saista raidītāju un izsūknē to no sinaptiskās plaisas atpakaļ presinaptiskajā neironā, kur tas tiek uzņemts uzglabāšanas pūslīšos. Kokaīns cieši saistās ar dopamīna transportētāju, veidojot kompleksu, kas bloķē transportētāja darbību. Dopamīna transportētājs vairs nevar veikt savu atpakaļsaistes funkciju, un tādējādi dopamīns uzkrājas sinaptiskajā spraugā. Paaugstināta dopamīna koncentrācija sinapsē aktivizē postsinaptiskos dopamīna receptorus, kas padara narkotiku atalgojošu un veicina kokaīna piespiedu lietošanu.

Kokaīns ietekmē noteiktus serotonīna (5-HT) receptorus; jo īpaši ir pierādīts, ka tas antagonizē 5-HT3 receptoru, kas ir ligandu kontrolēts jonu kanāls. Tiek ziņots par 5-HT3 receptoru pārpilnību žurkām, kas apstrādātas ar kokaīnu, lai gan 5-HT3 loma nav skaidra. 5-HT2 receptori (īpaši 5-HT2A, 5-HT2B un 5-HT2C apakštipi) ir iesaistīti kokaīna kustību aktivējošajā iedarbībā.

Ir pierādīts, ka kokaīns saistās, lai tieši stabilizētu DAT transportētāju uz atvērtas, uz āru vērstas konformācijas. Turklāt kokaīns saistās tā, lai kavētu DAT iedzimto ūdeņraža saiti. Kokaīna saistīšanās īpašības ir tādas, ka tas pieķeras, tāpēc šī ūdeņraža saite neveidosies un tiek bloķēta no veidošanās kokaīna molekulas cieši bloķētās orientācijas dēļ. Pētījumi liecina, ka afinitāte pret transportētāju nav tā, kas ir saistīta ar vielas pieradināšanu, bet gan konformācija un saistīšanās īpašības, kur un kā transportētājā molekula saistās.

Kokaīns ietekmē sigmas receptorus, jo kokaīns darbojas kā sigma ligandu agonists. Citi specifiski receptori, uz kuriem ir pierādīts, ka tas darbojas, ir NMDA un D1 dopamīna receptori.

Kokaīns arī bloķē nātrija kanālus, tādējādi traucējot darbības potenciālu izplatīšanos; tādējādi, tāpat kā lignokaīns un novokaīns, tas darbojas kā lokāls anestēzijas līdzeklis. Tas darbojas arī saistīšanās vietās ar dopamīna un serotonīna nātrija atkarīgo transporta zonu kā mērķi kā atsevišķi mehānismi no šo transportētāju atpakaļsaistes; unikāls tā vietējai anestēzijas vērtībai, kas padara to funkcionalitātes klasē, kas atšķiras no abiem tā atvasinātajiem feniltropānu analogiem, kuriem tas ir noņemts. Papildus tam kokaīnam ir noteikta mērķa saistīšanās ar kapa-opioīdu receptoru vietu. Kokaīns izraisa arī vazokonstrikciju, tādējādi mazinot asiņošanu nelielu ķirurģisku procedūru laikā. Jaunākie pētījumi norāda uz diennakts mehānismu svarīgu lomu un pulksteņa gēni kokaīna uzvedības darbībās.

Ir zināms, ka kokaīns nomāc izsalkumu un apetīti, palielinot sigmas lokalizāciju σ₁R receptoriem un ghrelin GHS-R1a receptoriem neironu šūnu virsmā, tādējādi palielinot grelina mediēto sāta sajūtu un, iespējams, izmantojot citus efektus uz apetītes hormoniem. Hroniski lietotāji var zaudēt apetīti un piedzīvot smagu nepietiekamu uzturu un ievērojamu svara zudumu.

Turklāt ir pierādīts, ka kokaīna ietekme uz lietotāju pastiprinās, ja to lieto kopā ar jaunu vidi un stimuliem, kā arī citādi jaunā vidē.

Kokaīns tīrākajā veidā ir balts, pērļains produkts. Kokaīns, kas parādās pulvera veidā, ir sāls, parasti kokaīna hidrohlorīds. Ielu kokaīns bieži tiek viltots vai “sagriezts” ar talku, laktozi, saharozi, glikozi, mannītu, inozitolu, kofeīnu, prokaīnu, fenciklidīnu, fenitoīnu, lignokaīnu, strihnīnu, levamizolu, amfetamīnu vai heroīnu.^{[apšaubāms - apspriest]}

“Crack” kokaīna krāsa ir atkarīga no vairākiem faktoriem, tostarp izmantotā kokaīna izcelsmes, pagatavošanas metodes – ar amonjaku vai cepamo sodu – un piemaisījumu klātbūtnes. Tas parasti svārstās no baltas līdz dzeltenīgi krēmkrāsas līdz gaiši brūnai. Tā tekstūra būs atkarīga arī no kokaīna pulvera piemaisījumiem, izcelsmes un apstrādes, kā arī no bāzes pārveidošanas metodes. Tas svārstās no drupanas tekstūras, dažreiz ļoti eļļainas, līdz cietai, gandrīz kristāliskai.

Kokaīns – tropāna alkaloīds – ir vāji sārmains savienojums, tāpēc var apvienoties ar skābiem savienojumiem, veidojot sāļus. Kokaīna hidrohlorīda (HCl) sāls ir visizplatītākais, lai gan sulfāts (SO₄) un nitrātu (NO₃^-) sāļi dažkārt tiek novēroti. Dažādi sāļi lielākā vai mazākā mērā izšķīst dažādos šķīdinātājos – hidrohlorīda sāls ir polārs un labi šķīst ūdenī.

Kā norāda nosaukums, “brīvā bāze” ir kokaīna bāzes forma pretstatā sāls formai. Tas praktiski nešķīst ūdenī, savukārt hidrohlorīda sāls ir ūdenī šķīstošs.

Kokaīna brīvas bāzes smēķēšana rada papildu efektu, proti, vielas pirolīzes dēļ lietotāja sistēmā izdalās metilekgonidīns (blakusparādība, ko neizraisa kokaīna pulvera ieelpošana vai injicēšana). Daži pētījumi liecina, ka brīvās bāzes kokaīna smēķēšana var būt vēl vairāk kardiotoksiska nekā citi ievadīšanas veidi, jo metilekgonidīns ietekmē plaušu audus. un aknu audi.

Tīru kokaīnu pagatavo, neitralizējot tā savienojuma sāli ar sārma šķīdumu, kas izgulsnēs nepolāru bāzes kokaīnu. To tālāk attīra, ekstrahējot ar ūdens šķīdinātāju, šķidrumu un šķidrumu.

Kreku parasti kūpina stikla pīpē, un pēc ieelpošanas tas no plaušām nonāk tieši centrālajā nervu sistēmā, radot gandrīz tūlītēju “augstumu”, kas var būt ļoti spēcīgs – šis sākotnējais stimulācijas uzliesmojums ir pazīstams kā “steigums”. . Tam seko tikpat intensīvs zemais līmenis, kas lietotājam liek vēlēties vairāk narkotiku. Atkarība no kreka parasti rodas četru līdz sešu nedēļu laikā; daudz ātrāk nekā lietojot parasto kokaīnu.

Kokaīna pulveris (kokaīna hidrohlorīds) ir jāuzsilda līdz augstai temperatūrai (apmēram 197 °C), un šajās augstajās temperatūrās notiek ievērojama sadalīšanās/sadegšana. Tas efektīvi iznīcina daļu kokaīna un rada asus, asus un nepatīkamas garšas dūmus. Kokaīna bāzi/kreku var smēķēt, jo 98 °C (208 °F) temperatūrā, kas ir zemāka par ūdens viršanas temperatūru, tas iztvaiko ar nelielu sadalīšanos vai bez tās.

Kreks ir mazākas tīrības pakāpes kokaīna brīvas bāzes forma, ko parasti iegūst, neitralizējot kokaīna hidrohlorīdu ar cepamās sodas šķīdumu (nātrija bikarbonāts, NaHCO).₃) un ūdeni, radot ļoti cietu/trauslu, gandrīz baltu vai brūnu krāsu, amorfu materiālu, kurā kā galvenie piemaisījumi ir nātrija karbonāts, ieslodzīts ūdens un citi blakusprodukti. Nosaukuma “kreka” izcelsme nāk no “krekšķināšanas” skaņas (un līdz ar to arī onomatopoētiskā nosaukuma “kreka”), kas rodas, kad kokaīns un tā piemaisījumi (ti, ūdens, nātrija bikarbonāts) tiek uzkarsēti pāri iztvaikošanas punktam.

Koka augu uzlējums (saukts arī par koka tēju) tiek izmantots kokas lapu ražotājvalstīs tāpat kā jebkuru augu ārstniecības augu uzlējumu citur pasaulē. Peru un Bolīvijas valdības daudzus gadus ir aktīvi veicinājušas kaltētu kokas lapu bezmaksas un likumīgu komercializāciju filtrēšanas maisiņu veidā, lai tās izmantotu kā “koka tēju”, kā dzērienu ar ārstnieciskām īpašībām. Peru valsts pārvaldītā korporācija National Coca Company pārdod kokaīna piesātinātas tējas un citus medikamentus, kā arī eksportē lapas uz ASV medicīniskai lietošanai.

Apmeklētāji Kusko pilsētā Peru un Lapasā Bolīvijā tiek sveicināti ar kokas lapu uzlējumu piedāvājumu (tiek pagatavoti tējkannās ar veselām kokas lapām), lai palīdzētu tikko ieradušajam ceļotājam pārvarēt augstkalnu slimības izraisīto nespēku. Koka tējas dzeršanas ietekme ir viegla stimulācija un garastāvokļa paaugstināšana. Tas ir arī reklamēts kā palīgviela kokaīna atkarības ārstēšanai. Vienā pētījumā par kokas lapu infūziju, ko izmantoja kopā ar konsultācijām, ārstējot 23 atkarīgus koka pastas smēķētājus Limā, Peru, atklājās, ka recidīvu biežums ir samazinājies no vidēji 4.35 reizēm mēnesī pirms koka tējas lietošanas līdz vienai reizes ārstēšanas laikā. Abstinences ilgums palielinājās no vidēji 32 dienām pirms ārstēšanas līdz 217.2 dienām ārstēšanas laikā. Tas liecina, ka kokas lapu infūzija un konsultācijas var būt efektīvas, lai novērstu recidīvu kokaīna atkarības ārstēšanas laikā.

Ir maz informācijas par koka tējas lietošanas farmakoloģisko un toksikoloģisko ietekmi. Peru un Bolīvijas tējas maisiņu cietās fāzes ekstrakcijas un gāzu hromatogrāfijas-masas spektrometrijas (SPE-GC/MS) ķīmiskā analīze liecināja, ka koka tējā ir ievērojams daudzums kokaīna, metabolīta benzoilekgonīna, ekgonīna metilestera un trans-cinnamoilkokaīna. maisiņi un koka tēja. Tika analizēti arī urīna paraugi no indivīda, kurš patērēja vienu tasi koka tējas, un tika noteikts, ka ir pietiekami daudz kokaīna un ar kokaīnu saistīto metabolītu, lai iegūtu pozitīvu narkotiku testu.

Pirmo kokaīna molekulas sintēzi un skaidrojumu veica Ričards Vilšteters 1898. gadā. Vilšttera sintēze kokaīnu atvasināja no tropinona. Kopš tā laika Roberts Robinsons un Edvards Līts ir devuši nozīmīgu ieguldījumu sintēzes mehānismā. (-NĒ₃)

Papildu oglekļa atomi, kas nepieciešami kokaīna sintēzei, tiek iegūti no acetil-CoA, pievienojot divas acetil-CoA vienības. N-metil-Δ-pirolīnija katjons. Pirmā pievienošana ir Manniha līdzīga reakcija ar enolāta anjonu no acetil-CoA, kas darbojas kā nukleofīls pirolīnija katjona virzienā. Otrā pievienošana notiek, izmantojot Claisen kondensāciju. Tas rada racēmisku 2-aizvietotā pirolidīna maisījumu ar tioestera aizturi no Claisen kondensācijas. Tropinona veidošanās no racēmiskā etil [2,3-13C₂]₄(Nmetil-2-pirolidinil)-3-oksobutanoāts nav priekšroka nevienam stereoizomēram. Kokaīna biosintēzē tikai (S)-enantiomērs var ciklizēties, veidojot kokaīna tropāna gredzenu sistēmu. Šīs reakcijas stereoselektivitāte tika tālāk pētīta, pētot prohirālo metilēna ūdeņraža diskrimināciju. Tas ir saistīts ar papildu hirālo centru C-2. Šis process notiek oksidējoties, kas reģenerē pirolīnija katjonu un veidojot enolāta anjonu, un intramolekulārā Manniha reakcija. Tropāna gredzenu sistēma tiek pakļauta hidrolīzei, no SAM atkarīgai metilēšanai un reducēšanai, izmantojot NADPH, veidojot metilekgonīnu. Kokaīna diestera veidošanai nepieciešamā benzoilgrupa tiek sintezēta no fenilalanīna, izmantojot kanēļskābi. Pēc tam benzoil-CoA apvieno abas vienības, veidojot kokaīnu.

Biosintēze sākas ar L-glutamīnu, ko augos iegūst no L-ornitīna. Edvards Līts apstiprināja L-ornitīna un L-arginīna kā tropāna gredzena prekursora lielo ieguldījumu. Pēc tam ornitīns tiek pakļauts piridoksāla fosfāta atkarīgai dekarboksilēšanai, veidojot putrescīnu. Dažiem dzīvniekiem urīnvielas cikls putrescīnu iegūst no ornitīna. L-ornitīns tiek pārveidots par L-arginīnu, kas pēc tam tiek dekarboksilēts caur PLP, veidojot agmatīnu. Notiek imīna hidrolīze N-karbamoilputrescīns, kam seko urīnvielas hidrolīze, veidojot putrescīnu. Atsevišķi ceļi, kā ornitīns pārvēršas par putrescīnu augos un dzīvniekos, ir saplūduši. Atkarīgs no SAM N-putrescīna metilēšana dod N-metilputrescīna produkts, kas pēc tam tiek pakļauts oksidatīvai deaminācijai, iedarbojoties ar diamīnoksidāzi, lai iegūtu aminoaldehīdu. Šifa bāzes veidošanās apstiprina biosintēzi N-metil-Δ-pirolīnija katjons.

Tropāna alkaloīda biosintēze joprojām nav izprotama. Hemscheidt ierosina, ka Robinsona acetonikarboksilāts parādās kā potenciāls starpprodukts šai reakcijai. Kondensācija no N-metilpirolīnijs un acetondikarboksilāts radītu oksobutirātu. Dekarboksilēšana izraisa tropāna alkaloīdu veidošanos.

Tropinona samazināšanos veicina NADPH atkarīgi reduktāzes enzīmi, kas ir raksturoti vairākām augu sugām. Visas šīs augu sugas satur divu veidu reduktāzes enzīmus: tropinona reduktāzi I un tropinona reduktāzi II. TRI ražo tropīnu un TRII ražo pseidotropīnu. Sakarā ar atšķirīgām enzīmu kinētiskajām un pH/aktivitātes īpašībām un 25 reizes augstāku TRI aktivitāti salīdzinājumā ar TRII, lielākā daļa tropinona samazināšanās notiek no TRI, veidojot tropīnu.

2022. gadā tika ražots ĢMO N. benthamiana tika atklāti, kas spēj saražot 25% no kokaīna daudzuma, kas atrasts kokas augā.

Kokaīnu un tā galvenos metabolītus var noteikt asinīs, plazmā vai urīnā, lai uzraudzītu lietošanu, apstiprinātu saindēšanās diagnozi vai palīdzētu izmeklēt ceļu satiksmes vai cita kriminālpārkāpuma vai pēkšņas nāves gadījumu. Lielākā daļa komerciālo kokaīna imūntestu skrīninga testu jūtami krusteniski reaģē ar galvenajiem kokaīna metabolītiem, taču hromatogrāfijas metodes var viegli atšķirt un atsevišķi izmērīt katru no šīm vielām. Interpretējot testa rezultātus, ir svarīgi ņemt vērā indivīda kokaīna lietošanas vēsturi, jo hronisks lietotājs var attīstīt toleranci pret devām, kas padarītu nespējīgu kokaīnu iepriekš nelietotu cilvēku, un hroniskajam lietotājam bieži ir augstas kokaīna lietošanas sākuma vērtības. metabolīti viņa sistēmā. Pārbaudes rezultātu piesardzīga interpretācija var ļaut atšķirt pasīvo vai aktīvo lietošanu, kā arī smēķēšanu un citus ievadīšanas veidus.

Kokaīnu tiesībaizsardzības iestādes var atklāt, izmantojot Scott reaģentu. Tests var viegli radīt viltus pozitīvus rezultātus parastajām vielām, un tas ir jāapstiprina ar laboratorijas testu.

Aptuveno kokaīna tīrību var noteikt, izmantojot 1 ml 2% vara sulfāta pentahidrāta atšķaidītā HCl, 1 ml 2% kālija tiocianāta un 2 ml hloroforma. Hloroforma parādītā brūnā nokrāsa ir proporcionāla kokaīna saturam. Šis tests nav krusteniski jutīgs pret heroīnu, metamfetamīnu, benzokaīnu, prokaīnu un vairākām citām zālēm, taču citas ķīmiskas vielas var izraisīt viltus pozitīvus rezultātus.

Saskaņā ar 2016. gada Apvienoto Nāciju Organizācijas ziņojumu Anglijā un Velsā ir visaugstākais kokaīna lietošanas līmenis (iepriekšējā gadā 2.4% pieaugušo). Citas valstis, kurās lietošanas līmenis sasniedz vai pārsniedz 1.5%, ir Spānija un Skotija (2.2%), ASV (2.1%), Austrālija (2.1%), Urugvaja (1.8%), Brazīlija (1.75%), Čīle (1.73%). ), Nīderlandē (1.5 %) un Īrijā (1.5 %).

Kokaīns ir otrā populārākā nelegālā izklaidējošā narkotika Eiropā (aiz kaņepēm). Kopš 1990. gadu vidus kopējais kokaīna patēriņš Eiropā ir pieaudzis, taču lietošanas rādītāji un attieksme dažādās valstīs mēdz atšķirties. Eiropas valstis ar augstākajiem lietošanas rādītājiem ir Apvienotā Karaliste, Spānija, Itālija un Īrijas Republika.

Aptuveni 17 miljoni eiropiešu (5.1%) ir lietojuši kokaīnu vismaz vienu reizi un 3.5 miljoni (1.1%) pēdējā gada laikā. Aptuveni 1.9% (2.3 miljoni) jaunu pieaugušo (15–34 gadus veci) pēdējā gada laikā ir lietojuši kokaīnu (jaunākie dati, kas pieejami 2018. gadā).

Lietošana ir īpaši izplatīta šajā demogrāfiskajā grupā: 4% līdz 7% vīriešu pēdējā gada laikā ir lietojuši kokaīnu Spānijā, Dānijā, Īrijas Republikā, Itālijā un Apvienotajā Karalistē. Lietotāju vīriešu un sieviešu attiecība ir aptuveni 3.8:1, taču šī statistika svārstās no 1:1 līdz 13:1 atkarībā no valsts.

2014. gadā Londonas notekūdeņos bija lielākais kokaīna daudzums no 50 Eiropas pilsētām.

Kokaīns ir otrā populārākā nelegālā izklaidējošā narkotika Amerikas Savienotajās Valstīs (aiz kaņepēm), un ASV ir pasaulē lielākā kokaīna patērētāja. Tās lietotāji aptver dažādu vecumu, rasu un profesiju pārstāvjus. 1970. un 1980. gados šī narkotika kļuva īpaši populāra diskotēku kultūrā, jo kokaīna lietošana bija ļoti izplatīta un populāra daudzās diskotēkās, piemēram, Studio 54.

Randomizētos klīniskajos pētījumos ir pierādīts, ka ārstēšana ar ārkārtas situāciju pārvaldību, piemēram, kuponu izsniegšana mazumtirdzniecības precēm, kas ir atkarīgas no objektīvi pārbaudītas atturēšanās no nesenās narkotiku lietošanas, ievērojami samazina iespējamību, ka būs pozitīvs kokaīna klātbūtnes tests.

TA-CD ir Xenova Group izstrādāta aktīvā vakcīna, ko izmanto, lai neitralizētu kokaīna ietekmi, padarot to piemērotu atkarības ārstēšanai. Tas ir izveidots, apvienojot norkokaīnu ar inaktivētu holēras toksīnu.

Dienvidamerikas pamatiedzīvotāji ir sakošļājuši lapas Eritroksilona koka – augs, kas satur vitāli svarīgas barības vielas, kā arī daudzus alkaloīdus, tostarp kokaīnu – jau vairāk nekā tūkstoš gadus. Dažas pamatiedzīvotāju kopienas kokas lapas košļāja un joprojām košļāja gandrīz visur. Koka lapu atliekas ir atrastas ar senām Peru mūmijām, un tā laika keramikas izstrādājumos ir attēloti cilvēki ar izliektiem vaigiem, kas norāda uz kaut ko, ko viņi košļā. Ir arī pierādījumi, ka šīs kultūras izmantoja kokas lapu un siekalu maisījumu kā anestēzijas līdzekli trepanācijas veikšanai.

Kad spāņi ieradās Dienvidamerikā, konkistadori vispirms aizliedza koku kā “ļaunu velna aģentu”. Bet pēc tam, kad viņi atklāja, ka bez kokas vietējie iedzīvotāji tik tikko spēj strādāt, konkistadori legalizēja un aplika lapu ar nodokli, atņemot 10% no katras ražas vērtības. 1569. gadā spāņu botāniķis Nikolass Monardess aprakstīja pamatiedzīvotāju praksi košļāt tabakas un kokos lapu maisījumu, lai radītu “lielu gandarījumu”.

1609. gadā tēvs Blass Valera rakstīja:

Lai gan kokas stimulējošās un izsalkuma īpašības bija zināmas jau daudzus gadsimtus, kokaīna alkaloīda izolēšana tika panākta tikai 1855. gadā. Vairāki Eiropas zinātnieki bija mēģinājuši izolēt kokaīnu, taču neviens no tiem nebija sekmīgs divu iemeslu dēļ: zināšanas par vajadzīgā ķīmija tajā laikā bija nepietiekama, un mūsdienu jūras kuģošanas apstākļi no Dienvidamerikas varēja degradēt kokaīnu Eiropas ķīmiķiem pieejamajos augu paraugos.

Kokaīna alkaloīdu pirmo reizi izolēja vācu ķīmiķis Frīdrihs Gedke 1855. gadā. Gaedcke nosauca alkaloīdu par "eritroksilīnu" un publicēja aprakstu žurnālā. Archiv der Pharmazie.

1856. gadā Frīdrihs Vēlers jautāja doktoram Kārlim Šerzeram, zinātniekam uz kuģa Novara (Austrijas fregate, ko imperators Francis Džozefs sūtīja riņķot apkārt pasaulei), lai viņam no Dienvidamerikas atvestu lielu daudzumu kokas lapu. 1859. gadā kuģis beidza savus ceļojumus, un Wöhler saņēma bagāžnieku pilnu koka. Wöhler nodeva lapas Albertam Nīmanam, doktorantam Getingenes Universitātē Vācijā, kurš pēc tam izstrādāja uzlabotu attīrīšanas procesu.

Nīmans savā disertācijā ar nosaukumu aprakstīja katru soli, ko viņš veica, lai izolētu kokaīnu Über eine neue organische Base in den Cocablättern (Uz jaunas organiskās bāzes kokas lapās), kas tika publicēts 1860. gadā un ieguva viņam doktora grādu. Viņš rakstīja par alkaloīda “bezkrāsainām caurspīdīgajām prizmām” un teica, ka “Tā šķīdumiem ir sārmaina reakcija, rūgta garša, tie veicina siekalu plūsmu un atstāj savdabīgu nejutīgumu, kam seko aukstuma sajūta, uzklājot uz mēles.” Nīmans alkaloīdu nosauca par “kokaīnu” no “coca” (no kečua “kúka”) + piedēklis “ine”.

Pirmo kokaīna molekulas sintēzi un struktūras noskaidrošanu veica Ričards Vilšteters 1898. gadā. Tā bija pirmā organiskās struktūras biomimētiskā sintēze, kas reģistrēta akadēmiskajā ķīmiskajā literatūrā. Sintēze sākās no tropinona, radniecīga dabīgā produkta, un notika piecos soļos.

Tā kā kokaīns agrāk tika izmantots kā lokāls anestēzijas līdzeklis, vēlāk tika iegūts sufikss “-caine”, ko izmantoja, lai veidotu sintētisko vietējo anestēzijas līdzekļu nosaukumus.

Atklājot šo jauno alkaloīdu, Rietumu medicīna ātri izmantoja šī auga iespējamos lietojumus.

1879. gadā Vassilijs fon Anreps no Vircburgas universitātes izstrādāja eksperimentu, lai parādītu jaunatklātā alkaloīda pretsāpju īpašības. Viņš sagatavoja divas atsevišķas burkas, no kurām vienā bija kokaīna sāls šķīdums, bet otrā bija tikai sālsūdens. Pēc tam viņš iegremdēja vardes kājas divās burkās, vienu kāju ārstniecības šķīdumā un otru kontroles šķīdumā, un sāka stimulēt kājas vairākos dažādos veidos. Kāja, kas bija iegremdēta kokaīna šķīdumā, reaģēja ļoti atšķirīgi no kājas, kas bija iegremdēta sālsūdenī.

Kārlis Kollers (tuvs Zigmunda Freida līdzstrādnieks, kurš vēlāk rakstīs par kokaīnu) eksperimentēja ar kokaīnu oftalmoloģiskai lietošanai. Bēdīgi slavenajā eksperimentā 1884. gadā viņš eksperimentēja ar sevi, uzklājot kokaīna šķīdumu savai acī un pēc tam iedurot to ar adatām. Viņa atklājumi tika iesniegti Heidelbergas Oftalmoloģijas biedrībai. Arī 1884. gadā Jellineks demonstrēja kokaīna kā elpceļu anestēzijas līdzekļa iedarbību. 1885. gadā Viljams Halsteds demonstrēja nervu blokādes anestēziju, bet Džeimss Leonards Kornings – peridurālo anestēziju. 1898. gadā Heinrihs Kvinke izmantoja kokaīnu spinālajai anestēzijai.

1859. gadā itāļu ārsts Paolo Mantegazza atgriezās no Peru, kur viņš bija aculiecinieks kokas lietošanai vietējo pamatiedzīvotāju vidū. Viņš sāka eksperimentēt ar sevi un pēc atgriešanās Milānā uzrakstīja rakstu, kurā aprakstīja sekas. Šajā dokumentā viņš paziņoja, ka koka un kokaīns (tolaik tika pieņemts, ka tie ir viens un tas pats) ir noderīgi medicīniski, lai ārstētu "mēles apmatojumu no rīta, meteorismu un zobu balināšanu".

Ķīmiķis vārdā Andželo Mariani, kurš lasīja Mantegazza rakstu, nekavējoties ieinteresēja kokos un tās ekonomisko potenciālu. 1863. gadā Mariani sāka tirgot vīnu ar nosaukumu Vin Mariani, kas bija apstrādāts ar kokas lapām, lai kļūtu par koka vīnu. Vīnā esošais etanols darbojās kā šķīdinātājs un ekstrahēja kokaīnu no kokas lapām, mainot dzēriena iedarbību. Tas saturēja 6 mg kokaīna uz vienu unci vīna, bet Vin Mariani, kas bija paredzēts eksportēt, saturēja 7.2 mg uz unci, lai konkurētu ar augstāko kokaīna saturu līdzīgos dzērienos Amerikas Savienotajās Valstīs. “Šķipsniņa kokas lapu” tika iekļauta Džona Stīta Pembertona oriģinālajā 1886. gada Coca-Cola receptē, lai gan uzņēmums sāka izmantot dekokainizētas lapas 1906. gadā, kad tika pieņemts Pure Food and Drug Act.

1879. gadā kokaīnu sāka lietot, lai ārstētu atkarību no morfija. Kokaīns tika ieviests klīniskajā lietošanā kā lokāls anestēzijas līdzeklis Vācijā 1884. gadā, aptuveni tajā pašā laikā, kad Zigmunds Freids publicēja savu darbu. Ūber Coca, kurā viņš rakstīja, ka kokaīns izraisa:

Līdz 1885. gadam ASV ražotājs Parke-Davis pārdeva kokas lapu cigaretes un cheroots, kokaīna inhalatoru, Coca Cordial, kokaīna kristālus un kokaīna šķīdumu intravenozai injekcijai. Uzņēmums solīja, ka tā kokaīna produkti "piegādās ēdiena vietu, padarīs gļēvulīgos drosmīgus, klusos daiļrunīgus un padarīs cietējus nejūtīgus pret sāpēm".

Viktorijas laikmeta beigās kokaīna lietošana literatūrā bija parādījusies kā netikums. Piemēram, to injicēja Artura Konana Doila izdomātais Šerloks Holmss, parasti, lai kompensētu garlaicību, ko viņš juta, kad viņš nestrādāja pie lietas.

20. gadsimta sākumā Memfisā, Tenesī štatā, kokaīns tika pārdots kaimiņu aptiekās Bīlstrītā, maksājot piecus vai desmit centus par mazu kastīti. Stividori gar Misisipi upi izmantoja šo narkotiku kā stimulantu, un baltie darba devēji mudināja melnās strādniekus tās lietot.

1909. gadā Ernests Šekltons aizveda uz Antarktīdu zīmola “Forced March” kokaīna tabletes, tāpat kā kapteinis Skots gadu vēlāk savā neveiksmīgajā ceļojumā uz Dienvidpolu.

1931. gada dziesmā “Minnie the Moocher” Cab Calloway ļoti atsaucas uz kokaīna lietošanu. Viņš lieto frāzi “kicking the gong around”, slengu kokaīna lietošanai; titulēto varoni Miniju raksturo kā “garu un kalsnu”; un apraksta Smokey Joe kā "koksiju". 1932. gada komēdijas muzikālajā filmā Lielais raidījums, Kabs Kallovejs izpilda dziesmu kopā ar savu orķestri un pantiņu starplaikos šņāc kokaīnu.

1940. gadsimta XNUMX. gadu vidū, Otrā pasaules kara laikā, kokaīns tika apsvērts kā nākamās paaudzes Vācijas militārpersonu "sparuma tablešu" sastāvdaļa ar koda nosaukumu D-IX.

Mūsdienu populārajā kultūrā atsauces uz kokaīnu ir izplatītas. Narkotikai ir krāšņs tēls, kas saistīts ar bagātajiem, slavenajiem un varenajiem, un tiek teikts, ka tās lietotājiem liek “justies bagātiem un skaistiem”. Turklāt mūsdienu sabiedrības temps, piemēram, finanšu jomā, daudzus mudina lietot narkotikas.

Daudzās valstīs kokaīns ir populāra izklaidējoša narkotika. Amerikas Savienotajās Valstīs “kreka” kokaīna izstrāde ieveda šo vielu kopumā nabadzīgākā pilsētas iekšējā tirgū. Pulvera formas izmantošana ir palikusi samērā nemainīga, piedzīvojot jaunu lietošanas apmēru 1990. gadu beigās un 2000. gadu sākumā ASV, un pēdējos gados Apvienotajā Karalistē tā ir kļuvusi daudz populārāka.^[kad?]

Kokaīna lietošana ir izplatīta visos sociālekonomiskajos slāņos, tostarp vecuma, demogrāfiskā, ekonomiskā, sociālā, politiskā, reliģiskā un iztikas slāņos.

Aprēķinātais ASV kokaīna tirgus 70. gadā pārsniedza 2005 miljardus ASV dolāru ielas vērtībā, pārsniedzot tādu korporāciju kā Starbucks ieņēmumus. Kokaīna kā klubu narkotikas statuss liecina par tā milzīgo popularitāti “ballīšu pūļa” vidū.

1995. gadā Pasaules Veselības organizācija (PVO) un Apvienoto Nāciju Organizācijas Starpreģionu noziedzības un tiesiskuma pētniecības institūts (UNICRI) paziņojumā presei paziņoja par līdz šim lielākā globālā kokaīna lietošanas pētījuma rezultātu publicēšanu. Amerikāņu pārstāvis Pasaules Veselības asamblejā aizliedza publicēt pētījumu, jo šķita, ka tas liecina par kokaīna pozitīvo lietošanu. Ziņojuma fragments bija ļoti pretrunā ar pieņemtajām paradigmām, piemēram, "ka neregulāra kokaīna lietošana parasti neizraisa smagas vai pat nelielas fiziskas vai sociālas problēmas". Sestajā B komitejas sēdē ASV pārstāvis draudēja, ka "ja Pasaules Veselības organizācijas ar narkotikām saistītās aktivitātes nespēs nostiprināt pārbaudītas narkotiku kontroles pieejas, ir jāierobežo līdzekļi attiecīgajām programmām". Tā rezultātā tika pieņemts lēmums pārtraukt publicēšanu. Daļa no pētījuma tika atgūta un publicēta 2010. gadā, tostarp kokaīna lietošanas profili 20 valstīs, taču tie nav pieejami 2015. gadā.

2010. gada oktobrī tika ziņots, ka kokaīna lietošana Austrālijā ir dubultojusies kopš uzraudzības sākšanas 2003. gadā.

Problēma, kas saistīta ar nelegālu kokaīna lietošanu, jo īpaši lielos apjomos, ko ilgstoši lieto, lai cīnītos pret nogurumu (nevis vairotu eiforiju), ir kaitīgu seku vai bojājumu risks, ko izraisa viltošanā izmantotie savienojumi. Narkotiku apgriešana vai “uzkāpšana” ir ierasta lieta, izmantojot savienojumus, kas imitē norīšanas efektus, piemēram, Novocain (prokaīns), kas rada īslaicīgu anestēziju, jo daudzi lietotāji uzskata, ka spēcīga un/vai tīra kokaīna, efedrīna vai līdzīga iedarbība ir spēcīga sastindzinošas iedarbības rezultāts. stimulanti, kas izraisa sirdsdarbības ātruma palielināšanos. Parasts peļņas gūšanas līdzeklis ir neaktīvais cukurs, parasti mannīts, kreatīns vai glikoze, tāpēc aktīvo piedevu ieviešana rada ilūziju par tīrību un “izstiepšanos” vai padarīt to tā, lai tirgotājs varētu pārdot vairāk produktu nekā bez piedevām. Cukuru viltotājs ļauj tirgotājam pārdot produktu par augstāku cenu tīrības ilūzijas dēļ un ļauj pārdot vairāk produkta par augstāku cenu, ļaujot tirgotājiem ievērojami palielināt ieņēmumus, radot nelielas papildu izmaksas viltotājiem. Eiropas Narkotiku un narkomānijas uzraudzības centra 2007. gada pētījums parādīja, ka ielās iegādātā kokaīna tīrības līmenis bieži bija zem 5 % un vidēji zem 50 %.

Kokaīna produktu ražošana, izplatīšana un pārdošana ir ierobežota (un vairumā gadījumu nelikumīga), kā to regulē Vienotā konvencija par narkotiskajām vielām un Apvienoto Nāciju Organizācijas Konvencija pret narkotisko un psihotropo vielu nelikumīgu apriti. Amerikas Savienotajās Valstīs kokaīna ražošanu, importu, glabāšanu un izplatīšanu papildus regulē 1970. gada Likums par kontrolējamām vielām.

Dažās valstīs, piemēram, Peru un Bolīvijā, vietējiem pamatiedzīvotājiem ir atļauts kultivēt kokas lapas tradicionālam patēriņam, taču tās tomēr aizliedz kokaīna ražošanu, pārdošanu un patēriņu. Noteikumus par to, cik daudz kokas audzētājs var iegūt gadā, aizsargā tādi likumi kā Bolīvijas Kato vienošanās. Turklāt dažās Eiropas daļās, ASV un Austrālijā apstrādāts kokaīns ir atļauts tikai medicīniskiem nolūkiem.

Kokaīns ir Austrālijā aizliegtā 8. saraksta viela saskaņā ar saindēšanās standartu (2016. gada jūlijs). 8. saraksta viela ir kontrolētas zāles — vielas, kurām jābūt pieejamām lietošanai, bet kurām ir jāierobežo ražošana, piegāde, izplatīšana, glabāšana un lietošana, lai samazinātu ļaunprātīgu izmantošanu, nepareizu lietošanu un fizisko vai psiholoģisko atkarību.

Rietumaustrālijā saskaņā ar 1981. gada likumu par narkotiku ļaunprātīgu izmantošanu 4.0 g kokaīna ir aizliegto narkotiku daudzums, kas nosaka tiesas tiesu, 2.0 g ir kokaīna daudzums, kas nepieciešams, lai pieņemtu nodomu pārdot vai piegādāt, un 28.0 g ir kokaīna daudzums. kokaīns, kas nepieciešams narkotiku kontrabandas nolūkos.

ASV federālā valdība ieviesa valsts prasību kokaīna un kokaīnu saturošu produktu marķēšanai, izmantojot 1906. gada Likumu par tīru pārtiku un zālēm. Nākamais svarīgais federālais regulējums bija 1914. gada Harisona narkotiku nodokļa likums. Lai gan šis likums bieži tiek uzskatīts par aizliegums, pats akts faktiski nebija kokaīna aizliegums, bet gan noteica reglamentējošu un licencēšanas režīmu. Harisona akts neatzina atkarību kā ārstējamu stāvokli, un tāpēc kokaīna, heroīna vai morfija lietošana šādām personām terapeitiskā veidā tika aizliegta — tas vadīja 1915. gada žurnāla ievadrakstu. Amerikāņu medicīna atzīmēt, ka narkomānam “tiek liegta viņam steidzami nepieciešamā medicīniskā aprūpe, viņam ir slēgti atklāti, pārspīlēti avoti, no kuriem viņš iepriekš ieguva narkotiku krājumus, un viņš tiek aizvests uz pazemi, kur viņš var dabūt savas narkotikas, bet protams, slepus un pārkāpjot likumu. Harisona likums atstāja kokaīna ražotājus neskartus, kamēr tie atbilst noteiktiem tīrības un marķēšanas standartiem. Neskatoties uz to, ka kokaīna pārdošana parasti bija nelikumīga un legālās tirdzniecības vietas bija retākas, saražotā legālā kokaīna daudzums samazinājās ļoti nedaudz. Legālā kokaīna daudzums nesamazinājās, līdz 1922. gada Džounsa–Millera akts noteica nopietnus ierobežojumus kokaīna ražotājiem.

Pirms 1900. gadu sākuma galvenā kokaīna lietošanas problēma laikrakstos tika attēlota kā atkarība, nevis vardarbība vai noziedzība, un kokaīna lietotājs tika attēlots kā augstākās vai vidusšķiras baltā persona. 1914. gadā, New York Times publicēja rakstu ar nosaukumu “Nēģeru kokaīna 'Fiends' Are a New Southern Menace”, attēlojot melnādaino kokaīna lietotājus kā bīstamus un spējīgus izturēt brūces, kas parasti būtu letālas. 1986. gada Anti-Narkotiku lietošanas likums noteica cietumsodu par 500 gramiem kokaīna pulvera un 5 gramiem kreka kokaīna. Nacionālajā narkotiku lietošanas un veselības apsekojumā baltie ziņoja par lielāku pulverveida kokaīna lietošanas līmeni, bet melnādainie – par lielāku kreka kokaīna lietošanas līmeni.

Saskaņā ar Apvienoto Nāciju Organizācijas datiem 2004. gadā tiesībaizsardzības iestādes visā pasaulē konfiscēja 589 tonnas kokaīna. Kolumbija konfiscēja 188 t, ASV 166 t, Eiropa 79 t, Peru 14 t, Bolīvija 9 t, bet pārējā pasaule 133 t.

Kolumbija 2019. gadā ir pasaulē lielākā kokaīna ražotāja, kopš 2013. gada ražošanas apjoms ir vairāk nekā trīskāršojies. Trīs ceturtdaļas no pasaules ikgadējā kokaīna iznākuma ir saražotas Kolumbijā gan no kokaīna bāzes, kas importēts no Peru (galvenokārt Huallagas ielejas) un Bolīvijas, gan no vietēji audzētas kokas. 28. gadā Kolumbijā audzēto, potenciāli novācamo kokas augu daudzums palielinājās par 1998%. Tas kopā ar ražas samazināšanu Bolīvijā un Peru padarīja Kolumbiju par valsti ar lielāko kokas audzēšanas platību pēc 1990. gadu vidus. . Koka, ko tradicionāliem mērķiem audzē pamatiedzīvotāju kopienas un kas joprojām pastāv un ir atļauts Kolumbijas likumos, veido tikai nelielu daļu no kopējās kokas ražošanas, kuras lielākā daļa tiek izmantota nelegālai narkotiku tirdzniecībai.

2003. gadā publicētajā intervijā ar kokas audzētāju tika aprakstīts ražošanas veids ar skābju-bāzes ekstrakciju, kas kopš 1905. gada ir maz mainījies. No hektāra sešas reizes gadā tika novāktas aptuveni 625 mārciņas (283 kg) lapu. Lapas pusi dienas žāvēja, pēc tam ar stīgu sagrieza mazos gabaliņos un apkaisa ar nelielu daudzumu cementa pulvera (aizstāj nātrija karbonātu no agrākiem laikiem). Vairākus simtus mārciņu šī maisījuma vienu dienu mērcēja 50 ASV galonos (190 l) benzīna, pēc tam benzīnu noņēma un lapas nospieda, lai iegūtu atlikušo šķidrumu, pēc tam tās varēja izmest. Pēc tam tika izmantota akumulatora skābe (vāja sērskābe), viens spainis uz 55 lb (25 kg) lapu, lai izveidotu fāzes atdalīšanu, kurā benzīnā esošā kokaīna brīvā bāze tika paskābināta un ekstrahēta dažos spaiņos ar “drūma izskata”. smirdošs šķidrums”. Kad tam tika pievienots pulveris kaustiskā soda, kokaīns izgulsnējās, un to varēja noņemt, filtrējot caur audumu. Iegūtais materiāls, žāvējot, tika nosaukts makaroni un pārdod zemnieks. Ikgadējā 3,750 mārciņu (1,700 kg) lapu raža no hektāra saražoja 6 mārciņas (2.5 kg) makaroni, aptuveni 40–60% kokaīna. Atkārtota pārkristalizācija no šķīdinātājiem, radot makaronu lavada un galu galā kristāliskā kokaīna lietošana tika veikta specializētās laboratorijās pēc pārdošanas.

Mēģinājumi izskaust kokas laukus, izmantojot defoliantus, ir izpostījuši daļu lauksaimniecības ekonomikas dažos Kolumbijas kokos audzēšanas reģionos, un šķiet, ka ir izveidoti celmi, kas ir izturīgāki vai imūni pret to izmantošanu. Nav skaidrs, vai šie celmi ir dabiskas mutācijas vai cilvēka manipulācijas rezultāts. Šie celmi arī ir izrādījušies spēcīgāki par iepriekš audzētajiem, palielinot peļņu narkotiku karteļiem, kas ir atbildīgi par kokaīna eksportu. Lai gan ražošana īslaicīgi samazinājās, kokas ražas atjaunojās daudzos mazākos laukos Kolumbijā, nevis lielākajās plantācijās.

Koka audzēšana ir kļuvusi par pievilcīgu ekonomisku lēmumu daudziem audzētājiem, jo ​​ir apvienoti vairāki faktori, tostarp citu nodarbinātības alternatīvu trūkums, alternatīvo kultūru zemāka rentabilitāte oficiālajās kultūraugu aizstāšanas programmās, ar izskaušanu saistītie postījumi neārstētajiem līdzekļiem. fermas, jaunu kokas auga celmu izplatība pastāvīgā pasaules pieprasījuma dēļ.

Jaunākais ASV iestāžu sniegtais aprēķins par kokaīna gada ražošanu Kolumbijā attiecas uz 290 tonnām.
2011. gada beigās dažādās valstīs veiktās Kolumbijas kokaīna konfiskācijas operācijas bija 351.8 metriskās tonnas kokaīna, ti, 121.3% no Kolumbijas gada ražošanas saskaņā ar ASV Valsts departamenta aplēsēm.

Kokaīna sintezēšana varētu novērst ārzonas avotu un starptautiskās kontrabandas lielo redzamību un zemo uzticamību, aizstājot tās ar slepenām vietējām laboratorijām, kā tas ir ierasts nelegālam metamfetamīnam, taču tas tiek darīts reti. Dabīgais kokaīns joprojām ir viszemākās cenas un augstākās kvalitātes kokaīna piedāvājums. Neaktīvu stereoizomēru veidošanās (kokaīnam ir četri hirālie centri – 1R 2R, 3Sun 5S, divi no tiem ir atkarīgi, tātad astoņi iespējamie stereoizomēri), kā arī sintētiskie blakusprodukti ierobežo ražu un tīrību.

Kokaīna tirdzniecībā dominē organizētās noziedzīgās grupas, kas darbojas plašā mērogā. Lielāko daļu kokaīna audzē un pārstrādā Dienvidamerikā, jo īpaši Kolumbijā, Bolīvijā, Peru, un kontrabandas ceļā ieved ASV un Eiropā, jo ASV ir pasaulē lielākā kokaīna patērētāja, kur to pārdod par milzīgu uzcenojumu; parasti ASV maksā 80–120 USD par 1 gramu un 250–300 USD par 3.5 gramiem (1/8 no unces jeb “astoņas bumbiņas”).

Galvenie kokaīna importa punkti Amerikas Savienotajās Valstīs ir bijuši Arizonā, Kalifornijas dienvidos, Floridas dienvidos un Teksasā. Parasti sauszemes transportlīdzekļi tiek braukti pāri ASV un Meksikas robežai. Sešdesmit pieci procenti kokaīna nonāk Amerikas Savienotajās Valstīs caur Meksiku, un lielākā daļa pārējā nonāk caur Floridu.^{[nepieciešama lapa]} No 2015. gada Sinaloa kartelis ir aktīvākais narkotiku kartelis, kas nodarbojas ar nelegālu narkotiku, piemēram, kokaīna, kontrabandu ASV un to kontrabandu visā ASV.

Kokaīna tirgotāji no Kolumbijas un Meksikas ir izveidojuši kontrabandas maršrutu labirintu visā Karību jūras reģionā, Bahamu salu ķēdē un Dienvidfloridā. Viņi bieži nolīgst tirgotājus no Meksikas vai Dominikānas Republikas, lai, izmantojot dažādus kontrabandas paņēmienus, šīs narkotikas transportētu uz ASV tirgiem. Tie ietver 500 līdz 700 kg (1,100 līdz 1,500 mārciņas) smagas lidmašīnas Bahamu salās vai pie Puertoriko krastiem, pārvietošanu no okeāna vidus no laivas uz laivu no 500 līdz 2,000 kg (1,100 līdz 4,400 mārciņām) un komerciālo tonnu kokaīna sūtījumu caur Maiami ostu.

Cits kokaīna tirdzniecības maršruts iet caur Čīli, ko galvenokārt izmanto Bolīvijā ražotam kokaīnam, jo ​​tuvākās jūras ostas atrodas Čīles ziemeļos. Sauso Bolīvijas un Čīles robežu viegli šķērso 4 × 4 transportlīdzekļi, kas pēc tam dodas uz Ikikes un Antofagastas jūras ostām. Lai gan Čīlē kokaīna cena ir augstāka nekā Peru un Bolīvijā, galamērķis parasti ir Eiropa, īpaši Spānija, kur Dienvidamerikas imigrantu vidū pastāv narkotiku tirdzniecības tīkli.

Kokaīnu nelielos, slēptos kilogramu daudzumos pāri robežai pārvadā arī kurjeri, kas pazīstami kā “mūļi” (vai “mulas”), kuri šķērso robežu vai nu legāli, piemēram, caur ostu vai lidostu, vai nelegāli citur. Zāles var būt piesprādzētas pie vidukļa vai kājām vai paslēptas maisiņos vai paslēptas ķermenī. Ja mūlis tiks cauri bez notveršanas, bandas iegūs lielāko daļu peļņas. Ja bandas tiks pieķertas, tās pārtrauks visas saites, un mūlis parasti stāsies tiesas priekšā par cilvēku tirdzniecību viens.

Beramkravu kuģi tiek izmantoti arī kokaīna kontrabandai uz pieturvietām Karību jūras rietumu un Meksikas līča reģionā. Šie kuģi parasti ir 150–250 pēdu (50–80 m) gari piekrastes kravas kuģi, kas pārvadā kokaīna vidējo kravu aptuveni 2.5 tonnas. Komerciālās zvejas kuģi tiek izmantoti arī kontrabandas operācijām. Teritorijās ar lielu atpūtas satiksmes apjomu kontrabandisti izmanto tāda paša veida kuģus, piemēram, ātrās laivas, kuras izmanto vietējie iedzīvotāji.

20. gada 2008. martā tika ziņots, ka izsmalcinātie narkotiku kuģi ir jaunākais rīks, ko narkotiku skrējēji izmanto, lai ievestu kokaīnu uz ziemeļiem no Kolumbijas. Lai gan kuģi kādreiz tika uzskatīti par savdabīgu narkotiku kara sānsodu, tie kļūst ātrāki, kuģošanai piemērotāki un var pārvadāt lielākas narkotiku kravas nekā iepriekšējie modeļi, saskaņā ar tiem, kas ir apsūdzēti par to noķeršanu.

Kokaīns ir viegli pieejams visu lielāko valstu metropoles teritorijās. Saskaņā ar 1998. gada vasara Pulsa pārbaude, ko publicējis ASV Nacionālās narkotiku kontroles politikas birojs, kokaīna lietošana ir stabilizējusies visā valstī, un Sandjego, Bridžportā, Maiami un Bostonā ziņots par dažiem pieaugumiem. Rietumos kokaīna lietošana bija mazāka, un tika uzskatīts, ka tas ir saistīts ar dažu lietotāju pāreju uz metamfetamīnu; metamfetamīns ir lētāks, trīsarpus reizes jaudīgāks un ar katru devu ilgst 12–24 reizes ilgāk. Tomēr kokaīna lietotāju skaits joprojām ir augsts, un liela koncentrācija ir pilsētu jauniešu vidū.

Papildus iepriekš minētajām summām kokaīnu var pārdot “rēķinu lielumā”: piemēram, no 2007. gada par 10 ASV dolāriem var iegādāties “dimetānnaftalīna maisiņu”, kas ir ļoti neliels daudzums (0.1–0.15 g) kokaīna. Šīs summas un cenas ir ļoti populāras jauniešu vidū, jo tās ir lētas un viegli noslēpjamas uz ķermeņa. Kvalitāte un cena var krasi atšķirties atkarībā no piedāvājuma un pieprasījuma, kā arī no ģeogrāfiskā reģiona.

2008. gadā Eiropas Narkotiku un narkomānijas uzraudzības centrs ziņo, ka kokaīna tipiskā mazumtirdzniecības cena lielākajā daļā Eiropas valstu svārstījās no 50 līdz 75 eiro par gramu, lai gan Kipra, Rumānija, Zviedrija un Turcija ziņoja par daudz lielākām vērtībām.

Ikgadējais kokaīna patēriņš pasaulē 2000. gadā bija aptuveni 600 tonnas, un ASV patērēja aptuveni 300 t, 50% no kopējā daudzuma, Eiropā aptuveni 150 t, 25% no kopējā daudzuma, bet pārējā pasaule atlikušās 150 t jeb 25%. Tiek lēsts, ka 1.5. gadā Amerikas Savienotajās Valstīs kokaīnu lietoja 2010 miljoni cilvēku, salīdzinot ar 2.4 miljoniem 2006. gadā. Un otrādi, šķiet, ka kokaīna lietošana Eiropā pieaug, un lielākā izplatība ir Spānijā, Apvienotajā Karalistē, Itālijā un Īrijā.

ANO 2010. gada Pasaules narkotiku ziņojumā secināts, ka "šķiet, ka Ziemeļamerikas kokaīna tirgus vērtība ir samazinājusies no 47 miljardiem ASV dolāru 1998. gadā līdz 38 miljardiem ASV dolāru 2008. gadā. No 2006. līdz 2008. gadam tirgus vērtība pamatā palika stabila".