Կոդեինի օշարակ և կոկաին

կոկաինը (ֆրանսերենից. կոկաինը, իսպաներենից: Coca, ի վերջո կեչուայից. կուկա) կենտրոնական նյարդային համակարգի (CNS) խթանիչ է: Որպես քաղվածք, այն հիմնականում օգտագործվում է ռեկրեացիոն և հաճախ անօրինական կերպով իր էյֆորիկ էֆեկտների համար, սակայն այն ԱՄՆ-ում ներառված է Ցուցակ II-ում և ճանաչվում է իր բժշկական արժեքի համար: Այն հիմնականում ստացվում է Հարավային Ամերիկայի երկու տեսակի Կոկաի տերևներից. Erythroxylum կոկա և E. novogranatense. Այս բուժիչ դեղաբույսերը, բնականաբար, պարունակում են կոկաին և ունեն օգտագործման պատմություն բնիկ ամերիկացի ժողովուրդների շրջանում: Բույսից արդյունահանումից և կոկաինի հիդրոքլորիդ (փոշի կոկաին) վերածվելուց հետո դեղը ներարկվում է կամ խռմփացնելով, տեղայնորեն քսելով բերանին, կամ լուծարվում և ներարկվում երակով: Այն կարող է նաև այնուհետև վերածվել ազատ հիմքի (կրեկ կոկաինի), որի մեջ այն կարելի է տաքացնել մինչև սուբլիմացվի, իսկ հետո գոլորշիները ներշնչվեն: Կոկաինը խթանում է պարգևատրման ուղին ուղեղում: Հոգեկան ազդեցությունները կարող են ներառել երջանկության ինտենսիվ զգացում, սեռական գրգռվածություն, իրականության հետ շփման կորուստ կամ գրգռվածություն: Ֆիզիկական ազդեցությունները կարող են ներառել արագ սրտի հաճախություն, քրտնարտադրություն և ընդլայնված աչքեր: Բարձր չափաբաժինները կարող են հանգեցնել արյան բարձր ճնշման կամ բարձր մարմնի ջերմաստիճանի: Էֆեկտները սկսվում են օգտագործման պահից մի քանի վայրկյանից մինչև րոպեներ անց և տևում են հինգից իննսուն րոպե: Քանի որ կոկաինը նաև թմրեցնում և արյան անոթները սեղմող հատկություն ունի, այն երբեմն օգտագործվում է կոկորդի կամ քթի ներսի վիրահատության ժամանակ՝ ցավը, արյունահոսությունը և ձայնալարի սպազմը վերահսկելու համար:

Կոկաինը անցնում է արյունաուղեղային պատնեշը պրոտոնով զուգակցված օրգանական կատիոնի հակաբռնակով և (ավելի քիչ չափով) բջջաթաղանթների միջով պասիվ դիֆուզիայի միջոցով: Կոկաինը արգելափակում է դոֆամինի փոխադրողը՝ արգելակելով դոֆամինի վերակլանումը սինապտիկ ճեղքից դեպի նախասինապտիկ աքսոնային տերմինալ. Դոպամինի ավելի բարձր մակարդակները սինապտիկ ճեղքում մեծացնում են դոֆամինային ընկալիչների ակտիվացումը հետսինապտիկ նեյրոնում, առաջացնելով էյֆորիա և գրգռում. Կոկաինը նաև արգելափակում է սերոտոնինի փոխադրողն ու նորեպինեֆրինի փոխադրողը՝ արգելակելով սերոտոնինի և նորէպինեֆրինի վերակլանումը սինապտիկ ճեղքից դեպի նախասինապտիկ աքսոնային տերմինալ և մեծացնելով սերոտոնինի ընկալիչների և նորէպինեֆրինի ընկալիչների ակտիվացումը հետսինապտիկ նեյրոնում և նպաստելով մտավոր ազդեցությանը։ կոկաինի ազդեցությանը.

Կոկաինի մեկ չափաբաժինը թմրանյութի ազդեցության նկատմամբ հանդուրժողականություն է առաջացնում: Կրկնակի օգտագործումը, ամենայն հավանականությամբ, կհանգեցնի կոկաինի կախվածության: Թմրամոլները, ովքեր ձեռնպահ են մնում կոկաինից, ունենում են կոկաինի փափագ և թմրամիջոցների դուրսբերում, դեպրեսիա, նվազեցված լիբիդոն, հաճույք զգալու ունակության և հոգնածության նվազում: Կոկաինի օգտագործումը մեծացնում է մահվան ընդհանուր ռիսկը, իսկ ներերակային օգտագործումը հատկապես մեծացնում է վնասվածքների և վարակիչ հիվանդությունների, ինչպիսիք են արյան վարակները և ՄԻԱՎ-ը: Այն նաև մեծացնում է ինսուլտի, սրտի կաթվածի, սրտի ռիթմի խանգարման, թոքերի վնասվածքի (ծխելու ժամանակ) և հանկարծակի սրտի մահվան ռիսկը: Ապօրինի կերպով վաճառվող կոկաինը սովորաբար կեղծվում է ֆենտանիլով, տեղային անզգայացնող միջոցներով, լևամիզոլով, եգիպտացորենի օսլայով, քինինով կամ շաքարով, ինչը կարող է հանգեցնել լրացուցիչ թունավորության: 2017-ին Հիվանդությունների գլոբալ բեռի ուսումնասիրությունը ցույց տվեց, որ կոկաինի օգտագործումը տարեկան մոտ 7,300 մահվան պատճառ է դառնում:

Կոկայի տերեւները հին ժամանակներից օգտագործվել են Անդյան քաղաքակրթությունների կողմից։ Հին վարի մշակույթում, Ինկերի մշակույթը և Անդերի լեռների ժամանակակից ժառանգորդ բնիկ մշակույթների միջոցով կոկայի տերևները ծամում են, բանավոր ընդունում թեյի տեսքով, կամ որպես այլընտրանք՝ պատրաստվում են ալկալային այրված մոխրի շուրջ փաթաթված տոպրակի մեջ և պահում բերանում՝ այտի ներքին հատվածին: ; այն ավանդաբար օգտագործվել է ցրտի, սովի և բարձրության հիվանդության հետևանքների դեմ պայքարելու համար: Առաջին անգամ կոկաինը տերևներից մեկուսացվել է 1860 թվականին։

Համաշխարհային մասշտաբով 2019 թվականին կոկաինը օգտագործել է մոտ 20 միլիոն մարդ (0.4-ից 15 տարեկան մեծահասակների 64%-ը): Կոկաինի օգտագործման ամենաբարձր տարածվածությունը եղել է Ավստրալիայում և Նոր Զելանդիայում (2.1%), որին հաջորդում են Հյուսիսային Ամերիկան ​​(2.1%), Արևմտյան և Կենտրոնական Եվրոպան (1.4%), Հարավային և Կենտրոնական Ամերիկան ​​(1.0%): 1961 թվականից սկսած Թմրամիջոցների մասին միասնական կոնվենցիան երկրներից պահանջում է կոկաինի ռեկրեացիոն օգտագործումը հանցագործություն համարել: Միացյալ Նահանգներում կոկաինը կարգավորվում է որպես «Հսկվող նյութերի մասին» ակտի համաձայն, որպես Ցուցակ II թմրամիջոց, ինչը նշանակում է, որ այն ունի չարաշահման մեծ ներուժ և ունի ընդունված բժշկական օգտագործում բուժման համար: Թեև այսօր հազվադեպ է օգտագործվում բժշկության մեջ, դրա ընդունված օգտագործումը վերին շնչուղիների համար տեղական տեղային անզգայացնող միջոց է, ինչպես նաև նվազեցնում է բերանի, կոկորդի և ռնգային խոռոչների արյունահոսությունը:

Տեղական կոկաինը երբեմն օգտագործվում է որպես տեղային թմրություն և վազոկոնստրրիտոր՝ օգնելու վերահսկել ցավն ու արյունահոսությունը քթի, բերանի, կոկորդի կամ արցունքաբեր ծորանի վիրահատության ժամանակ: Թեև կարող են առաջանալ որոշ կլանման և համակարգային ազդեցություններ, կոկաինի օգտագործումը որպես տեղային անզգայացնող և վազոկոնստրրիտոր ընդհանուր առմամբ անվտանգ է, հազվադեպ է առաջացնում սրտանոթային թունավորություն, գլաուկոմա և աշակերտի լայնացում: Երբեմն կոկաինը խառնվում է ադրենալինի և նատրիումի բիկարբոնատի հետ և օգտագործվում է տեղային վիրահատության համար, որը կոչվում է Moffett-ի լուծույթ:

Կոկաինի հիդրոքլորիդ (Գոպրելտո), տեղային էսթերային անզգայացնող միջոց, որը հաստատվել է բժշկական օգտագործման համար Միացյալ Նահանգներում 2017 թվականի դեկտեմբերին և ցուցված է լորձաթաղանթների տեղային անզգայացման ներդրման համար՝ ախտորոշիչ ընթացակարգերի և վիրահատությունների համար մեծահասակների քթի խոռոչների վրա կամ միջով: Կոկաինի հիդրոքլորիդ (Նումբրինո) հաստատվել է բժշկական օգտագործման համար Միացյալ Նահանգներում 2020 թվականի հունվարին:

Գոպրելտոյով բուժվող մարդկանց մոտ ամենատարածված անբարենպաստ ռեակցիաներն են գլխացավը և էպիստաքսիսը: Numbrino-ով բուժվող մարդկանց մոտ ամենատարածված անբարենպաստ ռեակցիաներն են հիպերտոնիան, տախիկարդիան և սինուսային տախիկարդիան:

Կոկաինը կենտրոնական նյարդային համակարգի խթանիչ է: Դրա ազդեցությունը կարող է տևել 15 րոպեից մինչև մեկ ժամ: Կոկաինի ազդեցության տեւողությունը կախված է ընդունված քանակից եւ ընդունման ուղուց: Կոկաինը կարող է լինել նուրբ սպիտակ փոշու տեսքով՝ դառը համով։ Կրեկ կոկաինը կոկաինի ծխվող ձև է, որը վերածվում է փոքր «ժայռերի»՝ մշակելով կոկաինը նատրիումի բիկարբոնատով (խմորի սոդա) և ջրով: Կրեկ կոկաինը կոչվում է «ճաք», քանի որ այն հնչում է տաքացման ժամանակ հնչող ճռճռան ձայների պատճառով:

Կոկաինի օգտագործումը հանգեցնում է զգոնության, բարեկեցության և էյֆորիայի զգացումների, էներգիայի և շարժիչ ակտիվության բարձրացման, կոմպետենտության և սեքսուալության զգացողության բարձրացման:

18 տարբեր հոգեակտիվ նյութերի օգտագործման հարաբերակցության վերլուծությունը ցույց է տալիս, որ կոկաինի օգտագործումը փոխկապակցված է այլ «կուսակցության թմրամիջոցների» (օրինակ՝ էքստազի կամ ամֆետամինների), ինչպես նաև հերոինի և բենզոդիազեպինների օգտագործման հետ և կարող է համարվել կամուրջ օգտագործման միջև։ տարբեր խմբերի դեղեր.

Մարդկանց համար օրինական է օգտագործել Կոկայի տերևները Անդյան որոշ երկրներում, ինչպիսիք են Պերուն և Բոլիվիան, որտեղ դրանք ծամում են, սպառում թեյի տեսքով կամ երբեմն ներառում են սննդամթերքի մեջ: Կոկայի տերևները, որպես կանոն, խառնվում են ալկալային նյութի հետ (օրինակ՝ կրաքարի) և ծամում են թմբուկի մեջ, որը պահվում է բուկալային պարկի մեջ (բերանը մաստակի և այտի միջև, նույնն է, ինչ ծամում են ծխախոտը) և ներծծում են դրա հյութերը: Հյութերը դանդաղ ներծծվում են ներքին այտի լորձաթաղանթով և աղեստամոքսային տրակտով, երբ կուլ են տալիս: Որպես այլընտրանք, կոկայի տերևները կարելի է ներարկել հեղուկի մեջ և օգտագործել թեյի պես: Կոկա թեյը՝ կոկայի տերևների թուրմը, նույնպես օգտագործման ավանդական եղանակ է։ Թեյը հաճախ խորհուրդ է տրվում Անդերում ճանապարհորդներին՝ կանխելու բարձրության հիվանդությունը: Դրա փաստացի արդյունավետությունը երբեք համակարգված չի ուսումնասիրվել:

1986 թ.-ին հոդվածում Journal of the American Medical Association պարզվել է, որ ԱՄՆ-ի առողջարար սննդի խանութները վաճառում էին կոկայի չոր տերևներ՝ որպես ինֆուզիոն պատրաստելու համար որպես «Առողջ ինկա թեյ»: Թեև փաթեթավորումը պնդում էր, որ այն «դեկոկաինացված է», իրականում նման գործընթաց տեղի չի ունեցել: Հոդվածում ասվում էր, որ օրական երկու բաժակ թեյ խմելը թույլ է տալիս մեղմ խթանում, սրտի հաճախության բարձրացում և տրամադրության բարձրացում, և թեյն ըստ էության անվնաս էր:

Քթի ինֆլյացիան (խոսակցական լեզվով հայտնի է որպես «խռմփոց», «շնչառություն» կամ «փչում») ռեկրեացիոն փոշի կոկաին ընդունելու տարածված մեթոդ է: Դեղը ծածկում և ներծծվում է քթի հատվածները ծածկող լորձաթաղանթների միջոցով: Կոկաինի ցանկալի էյֆորիկ ազդեցությունը հետաձգվում է, երբ քթի միջով խռմփացնում են մոտ հինգ րոպեով: Դա տեղի է ունենում այն ​​պատճառով, որ կոկաինի կլանումը դանդաղում է քթի արյունատար անոթների վրա դրա սեղմող ազդեցության պատճառով: Կոկաինի ներթափանցումը հանգեցնում է նաև դրա ազդեցության ամենաերկար տևողությանը (60-90 րոպե): Կոկաինը ներծծելիս քթի թաղանթների միջոցով կլանումը կազմում է մոտավորապես 30-60%

Կոկաին օգտագործողների ուսումնասիրության ժամանակ սուբյեկտիվ ազդեցությունների գագաթնակետին հասնելու միջին ժամանակը 14.6 րոպե էր: Քթի ներսի ցանկացած վնաս պայմանավորված է կոկաինով արյան անոթները սեղմելով, հետևաբար, արյան և թթվածնի/սնուցիչների հոսքի սահմանափակումով դեպի այդ հատված:

Փաթաթված թղթադրամները, փորված գրիչները, կտրված ծղոտները, բանալիների սրածայր ծայրերը, հատուկ գդալները, երկար եղունգները և (մաքուր) տամպոն կիրառիչները հաճախ օգտագործվում են կոկաինը փչելու համար: Կոկաինը սովորաբար լցվում է հարթ, կոշտ մակերևույթի վրա (օրինակ՝ բջջային հեռախոսի էկրան, հայելի, սկավառակի պատյան կամ գրքույկ) և բաժանվում է «թափուկների», «գծերի» կամ «ռելսերի» և այնուհետև փչում: 2001 թվականին կատարված ուսումնասիրությունը ցույց է տվել, որ կոկաինը «խռմփացնելու» համար օգտագործվող ծղոտների օգտագործումը կարող է արյան հիվանդություններ տարածել, ինչպիսին է հեպատիտ C-ն:

Սուբյեկտիվ ազդեցությունները, որոնք սովորաբար չեն համընկնում կիրառման այլ մեթոդների հետ, ներառում են ականջներում զնգոցը ներարկումից անմիջապես հետո (սովորաբար, երբ 120 միլիգրամից ավելի) տևում է երկու-ից 5 րոպե, ներառյալ ականջների ականջները և ձայնային աղավաղումը: Սա խոսակցական լեզվով կոչվում է «զանգահարող»: Կոկաին օգտագործողների ուսումնասիրության ժամանակ միջին սուբյեկտիվ ազդեցության հասնելու համար պահանջվել է 3.1 րոպե: Էյֆորիան արագ է անցնում։ Բացի կոկաինի թունավոր ազդեցությունից, կա նաև շրջանառության էմբոլիայի վտանգ այն չլուծվող նյութերից, որոնք կարող են օգտագործվել թմրանյութը կտրելու համար: Ինչպես ներարկվող բոլոր ապօրինի նյութերի դեպքում, օգտագործողի կողմից արյան միջոցով փոխանցվող վարակների վտանգ կա, եթե ստերիլ ներարկման սարքավորումը հասանելի չէ կամ չի օգտագործվում:

Կոկաինի և հերոինի ներարկված խառնուրդը, որը հայտնի է որպես «speedball», հատկապես վտանգավոր համակցություն է, քանի որ թմրամիջոցների հակադարձ ազդեցությունները իրականում լրացնում են միմյանց, բայց կարող են նաև քողարկել չափից մեծ դոզայի ախտանիշները: Այն պատասխանատու է բազմաթիվ մահերի համար, այդ թվում՝ հայտնի մարդկանց, ինչպիսիք են կատակերգուներ/դերասաններ Ջոն Բելուշին և Քրիս Ֆարլին, Միթչ Հեդբերգը, Ռիվեր Ֆենիքսը, գրանժ երգչուհի Լեյն Սթեյլին և դերասան Ֆիլիպ Սեյմուր Հոֆմանը: Փորձնականորեն կոկաինի ներարկումները կարող են մատուցվել այնպիսի կենդանիների, ինչպիսիք են մրգային ճանճերը՝ ուսումնասիրելու կոկաինից կախվածության մեխանիզմները:

Կոկաինի էյֆորիկ ազդեցության սկիզբն ամենաարագն է ինհալացիայով, որը սկսվում է 3-5 վայրկյանից հետո: Այնուամենայնիվ, ինհալացիան տալիս է էյֆորիայի ամենակարճ տևողությունը (5–15 րոպե): Կոկաինը ծխում են՝ ներշնչելով այն գոլորշին, որն առաջանում է, երբ ազատ հիմք կոկաինը տաքացվում է մինչև սուբլիմացիայի աստիճանը: 2000 թվականին Բրուքհեյվենի ազգային լաբորատորիայի բժշկական բաժանմունքի ուսումնասիրության մեջ, որը հիմնված է հետազոտությանը մասնակցած 32 մարդկանց կողմից կոկաին օգտագործած ինքնազեկուցումների վրա, «գագաթնակետը» հայտնաբերվել է միջինը 1.4 րոպե +/− 0.5 րոպե: Ցույց է տրվել, որ կոկաինի պիրոլիզի արտադրանքները, որոնք առաջանում են միայն տաքացման/ապխտման ժամանակ, փոխում են ազդեցության պրոֆիլը, այսինքն, անհիդրոէկգոնին մեթիլ էսթերը, երբ միաժամանակ օգտագործվում է կոկաինի հետ, ավելացնում է դոֆամինը CPu և NAc ուղեղի շրջաններում և ունի M₁- և Մ₃- ընկալիչների մերձեցում.

Կոկաինի օգտագործումը հաճախ կատարվում է փոքր ապակե խողովակից պատրաստված խողովակի միջոցով, որը հաճախ վերցված է «սիրո վարդերից», թղթե վարդերով փոքր ապակե խողովակներից, որոնք գովազդվում են որպես ռոմանտիկ նվերներ: Դրանք երբեմն կոչվում են «ցողուններ», «եղջյուրներ», «պայթեցիչներ» և «ուղիղ հրաձիգներ»: Մաքուր ծանր պղնձի կամ երբեմն չժանգոտվող պողպատից մաքրող բարձիկի մի փոքր կտոր, որը հաճախ կոչվում է «բրիլլո» (իրական Brillo բարձիկներն օճառ են պարունակում և չեն օգտագործվում) կամ «խոռ» (անվանվել է Chore Boy ապրանքանիշի պղնձի մաքրման բարձիկների համար) – ծառայում է որպես միջոց: նվազեցման հիմք և հոսքի մոդուլատոր, որտեղ «ժայռը» կարող է հալվել և եռացնել մինչև գոլորշիանալ: Crack-ը ծխում է խողովակի վերջում դնելով; դրա մոտ պահվող բոցը գոլորշի է արտադրում, որն այնուհետև ներշնչում է ծխողը: Հետևանքները զգացվում են գրեթե անմիջապես ծխելուց հետո, շատ ինտենսիվ են և երկար չեն տևում` սովորաբար 2-ից 10 րոպե: Ծխելու ժամանակ կոկաինը երբեմն զուգակցվում է այլ թմրանյութերի հետ, ինչպիսիք են կանեփը, հաճախ գլորում են հոդի մեջ կամ բութ:

Կոկաինի սուր ազդեցությունը մարդկանց վրա ունի բազմաթիվ ազդեցություններ, այդ թվում՝ էյֆորիա, սրտի զարկերի և արյան ճնշման բարձրացում, ինչպես նաև վերերիկամային գեղձից կորտիզոլի արտազատման ավելացում: Մարդկանց մոտ սուր ազդեցությամբ, որին հաջորդում է կոկաինի շարունակական ազդեցությունը արյան մեջ մշտական ​​կոնցենտրացիայի դեպքում, կոկաինի սրտային քրոնոտրոպային ազդեցության սուր հանդուրժողականությունը սկսվում է մոտ 10 րոպե հետո, մինչդեռ կոկաինի էյֆորիկ ազդեցության սուր հանդուրժողականությունը սկսվում է մոտ մեկ ժամ հետո: Չափազանց կամ երկարատև օգտագործման դեպքում դեղամիջոցը կարող է առաջացնել քոր, արագ սրտի բաբախյուն և պարանոիդ զառանցանքներ կամ միջատների մաշկի վրա սողացող սենսացիաներ: Ներռնազային կոկաինի և կրեկի օգտագործումը երկուսն էլ կապված են դեղաբանական բռնության հետ: Ագրեսիվ վարքագիծը կարող է դրսևորվել ինչպես թմրամոլների, այնպես էլ պատահական օգտագործողների կողմից: Կոկաինը կարող է առաջացնել փսիխոզ, որը բնութագրվում է պարանոյայով, իրականության թեստավորման խանգարումներով, հալյուցինացիաներով, դյուրագրգռությամբ և ֆիզիկական ագրեսիվությամբ: Կոկաինի թունավորումը կարող է առաջացնել հիպերգիտակցում, գերզգոնություն և հոգեմետորական գրգռվածություն և զառանցանք: Կոկաինի մեծ չափաբաժինների օգտագործումը կարող է կատաղի պոռթկումներ առաջացնել, հատկապես նախապես գոյություն ունեցող փսիխոզ ունեցողների կողմից: Crack-ի հետ կապված բռնությունը նույնպես համակարգային է, որը վերաբերում է crack-դիլերների և օգտագործողների միջև վեճերին: Սուր ազդեցությունը կարող է առաջացնել սրտի առիթմիա, ներառյալ նախասրտերի ֆիբրիլյացիա, վերփորոքային տախիկարդիա, փորոքային տախիկարդիա և փորոքային ֆիբրիլացիա: Սուր ազդեցությունը կարող է նաև հանգեցնել անգինայի, սրտի կաթվածի և սրտի անբավարարության: Կոկաինի չափից մեծ դոզա կարող է առաջացնել նոպաներ, մարմնի աննորմալ բարձր ջերմաստիճան և արյան ճնշման նկատելի բարձրացում, ինչը կարող է կյանքին վտանգ ներկայացնել, սրտի աննորմալ ռիթմ, և մահ. Անհանգստություն, պարանոյա և անհանգստություն նույնպես կարող են առաջանալ, հատկապես անկման ժամանակ: Չափազանց մեծ չափաբաժիններով նկատվում են ցնցումներ, ցնցումներ և մարմնի ջերմաստիճանի բարձրացում: Սրտի ծանր անբարենպաստ իրադարձությունները, հատկապես սրտի հանկարծակի մահը, լուրջ վտանգ են դառնում բարձր չափաբաժինների դեպքում կոկաինի արգելափակման ազդեցության պատճառով սրտի նատրիումի ուղիների վրա: Կրեկ կոկաին ծխելիս աչքի պատահական ազդեցությունը սուբլիմացված կոկաինին կարող է հանգեցնել եղջերաթաղանթի լուրջ վնասվածքի և տեսողության սրության երկարատև կորստի:

Թեև դա սովորաբար պնդվում է, առկա ապացույցները ցույց չեն տալիս, որ կոկաինի խրոնիկ օգտագործումը կապված է ճանաչողական լայն դեֆիցիտի հետ: Հետազոտությունը անորոշ է ստրիատալ դոֆամինի փոխադրողի (DAT) տեղամասերի տարիքի հետ կապված կորստի վերաբերյալ, ինչը ենթադրում է, որ կոկաինը ունի նեյրոպաշտպանիչ կամ նեյրոդեգեներատիվ հատկություններ դոֆամինային նեյրոնների համար: Կոկաինի ազդեցությունը կարող է հանգեցնել արյունաուղեղային պատնեշի քայքայման:

Կոկաինի խրոնիկ ծխելու ֆիզիկական կողմնակի ազդեցությունները ներառում են արյունահոսություն, բրոնխոսպազմ, քոր, ջերմություն, ցրված ալվեոլային ինֆիլտրատներ առանց էֆուզիայի, թոքային և համակարգային էոզինոֆիլիա, կրծքավանդակի ցավ, թոքային տրավմա, կոկորդի ցավ, ասթմա, խռպոտ ձայն, շնչառության թուլացում: և ցավոտ, գրիպի նման համախտանիշ: Կոկաինը սեղմում է արյան անոթները, լայնացնում է աշակերտները և բարձրացնում մարմնի ջերմաստիճանը, սրտի հաճախությունը և արյան ճնշումը: Այն կարող է նաև առաջացնել գլխացավեր և աղեստամոքսային տրակտի հետ կապված բարդություններ, ինչպիսիք են որովայնի ցավը և սրտխառնոցը: Տարածված, բայց իրականությանը չհամապատասխանող համոզմունքն այն է, որ կոկաինի ծխելը քիմիապես քայքայում է ատամի էմալը և առաջացնում է կարիես: Կոկաինը կարող է առաջացնել ակամա ատամների կրճտում, որը հայտնի է որպես բրուքսիզմ, որը կարող է փչացնել ատամի էմալը և հանգեցնել գինգիվիտի: Բացի այդ, խթանիչները, ինչպիսիք են կոկաինը, մետամֆետամինը և նույնիսկ կոֆեինը, առաջացնում են ջրազրկում և չոր բերան: Քանի որ թուքը կարևոր մեխանիզմ է բերանի խոռոչի pH-ի մակարդակը պահպանելու համար, մարդիկ, ովքեր երկար ժամանակ կոկաին են օգտագործում, ովքեր բավարար չափով չեն խոնավացնում, կարող են զգալ իրենց ատամների հանքայնացում՝ ատամի մակերեսի pH-ի չափազանց ցածր անկման պատճառով (5.5-ից ցածր): Կոկաինի օգտագործումը նպաստում է նաև արյան մակարդուկների առաջացմանը։ Արյան թրոմբի ձևավորման այս աճը վերագրվում է կոկաինի հետ կապված պլազմինոգենի ակտիվացնող ինհիբիտորի ակտիվության բարձրացմանը և թրոմբոցիտների քանակի, ակտիվացման և ագրեգացման ավելացմանը:

Քրոնիկ ինտրանզալ օգտագործումը կարող է քայքայել քթանցքները բաժանող աճառը (միջնապատի միջնապատը), որն ի վերջո հանգեցնում է դրա ամբողջական անհետացման: Կոկաինի հիդրոքլորիդից կոկաինի կլանման պատճառով մնացած հիդրոքլորիդը ձևավորում է նոսր աղաթթու։

Ապօրինի վաճառվող կոկաինը կարող է վարակված լինել լևամիզոլով: Լևամիսոլը կարող է ընդգծել կոկաինի ազդեցությունը: Լևամիսոլով կեղծված կոկաինը կապված է աուտոիմուն հիվանդության հետ:

Կոկաինի օգտագործումը հանգեցնում է հեմոռագիկ և իշեմիկ ինսուլտների ռիսկի բարձրացմանը։ Կոկաինի օգտագործումը մեծացնում է նաև սրտի կաթված ստանալու վտանգը։

Կոկաինից կախվածություն ունեցող մարդկանց հարազատների մոտ կոկաինից կախվածության բարձր ռիսկ կա: Կոկաինի կախվածությունը տեղի է ունենում ΔFosB-ի գերարտահայտման միջոցով միջուկում, ինչը հանգեցնում է միջուկի միջուկում գտնվող նեյրոնների տրանսկրիպցիոն կարգավորման փոփոխության: Հայտնաբերվել է, որ ΔFosB մակարդակը բարձրանում է կոկաինի օգտագործման ժամանակ: Կոկաինի յուրաքանչյուր հաջորդ չափաբաժինը շարունակում է բարձրացնել ΔFosB մակարդակը՝ առանց հանդուրժողականության առաստաղի: ΔFosB-ի բարձր մակարդակը հանգեցնում է ուղեղից ստացված նեյրոտրոֆիկ գործոնի (BDNF) մակարդակների բարձրացմանը, որն իր հերթին մեծացնում է դենդրիտային ճյուղերի և ողնաշարի քանակը, որոնք առկա են ուղեղի միջուկի և նախաճակատային կեղևի հատվածներում ներգրավված նեյրոնների վրա: Այս փոփոխությունը կարող է բացահայտվել բավականին արագ և կարող է պահպանվել դեղամիջոցի վերջին դեղաչափից շաբաթներ անց:

Տրանսգենային մկները, որոնք ցուցադրում են ΔFosB-ի ինդուկտիվ արտահայտություն հիմնականում միջուկում և թիկունքային շերտավոր հատվածում, ցուցաբերում են զգայուն վարքային արձագանքներ կոկաինի նկատմամբ: Նրանք ինքնակառավարում են կոկաինը ավելի ցածր չափաբաժիններով, քան վերահսկողությունը, բայց ունեն ռեցիդիվների ավելի մեծ հավանականություն, երբ դեղը դադարեցվում է: ΔFosB-ն մեծացնում է AMPA ընկալիչի GluR2 ենթամիավորի արտահայտությունը և նաև նվազեցնում է դինորֆինի արտահայտումը, դրանով իսկ մեծացնելով պարգևատրման նկատմամբ զգայունությունը:

ԴՆԹ-ի վնասը կրծողների ուղեղում ավելանում է կոկաինի ընդունմամբ: Նման վնասվածքների ԴՆԹ-ի վերականգնման ժամանակ կարող են առաջանալ քրոմատինի մշտական ​​փոփոխություններ, ինչպիսիք են ԴՆԹ-ի մեթիլացումը կամ վերականգնման վայրերում հիստոնների ացետիլացումը կամ մեթիլացումը: Այս փոփոխությունները կարող են լինել էպիգենետիկ սպիներ քրոմատինում, որոնք նպաստում են կոկաինից կախվածության մեջ հայտնաբերված մշտական ​​էպիգենետիկ փոփոխություններին:

Մարդկանց մոտ կոկաինի չարաշահումը կարող է առաջացնել ուղեղի միացման կառուցվածքային փոփոխություններ, թեև պարզ չէ, թե որքանով են այդ փոփոխությունները մշտական:

Կոկաինից կախվածությունը զարգանում է կոկաինի կանոնավոր օգտագործման նույնիսկ կարճատև ժամանակաշրջաններից հետո և առաջացնում է հեռացման վիճակ՝ էմոցիոնալ-մոտիվացիոն դեֆիցիտներով՝ կոկաինի օգտագործումը դադարեցնելուց հետո:

Crack երեխա տերմին է այն երեխայի համար, որը ծնվել է մորից, ով իր հղիության ընթացքում օգտագործել է կրեկ կոկաին: Հղիության ընթացքում կոկաինի օգտագործման սպառնալիքը պտղի համար այժմ համարվում է չափազանցված: Ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ նախածննդյան կոկաինի ազդեցությունը (անկախ այլ ազդեցություններից, ինչպիսիք են, օրինակ, ալկոհոլը, ծխախոտը կամ ֆիզիկական միջավայրը) էական ազդեցություն չունի մանկության աճի և զարգացման վրա:
Այնուամենայնիվ, Միացյալ Նահանգների թմրամիջոցների չարաշահման ազգային ինստիտուտի պաշտոնական կարծիքը նախազգուշացնում է առողջական ռիսկերի մասին՝ միաժամանակ զգուշացնելով կարծրատիպերի դեմ.

Կան նաև նախազգուշացումներ կրծքով կերակրելու վտանգի մասին. «March of Dimes»-ն ասում է, որ «հավանական է, որ կոկաինը երեխային կհասնի կրծքի կաթի միջոցով» և հղիության ընթացքում կոկաինի օգտագործման վերաբերյալ խորհուրդ է տալիս հետևյալը.

Կոկաինի կանոնավոր կամ խնդրահարույց օգտագործմամբ մարդիկ ունեն մահացության էականորեն ավելի բարձր մակարդակ և հատկապես տրավմատիկ մահվան և վարակիչ հիվանդությունների հետ կապված մահերի ավելի բարձր ռիսկի են ենթարկվում:

Կոկաինի կլանման աստիճանը համակարգային շրջանառության մեջ քթի ներծծումից հետո նման է բանավոր ընդունելուց հետո: Քթի ներծծումից հետո կլանման արագությունը սահմանափակվում է քթի լորձաթաղանթում մազանոթների անոթների կծկումով, որը պայմանավորված է կոկաինով: Կլանման սկիզբը բանավոր ընդունումից հետո հետաձգվում է, քանի որ կոկաինը թույլ հիմք է pKa 8.6-ով և, հետևաբար, գտնվում է իոնացված ձևով, որը վատ է ներծծվում թթվային ստամոքսից և հեշտությամբ ներծծվում է ալկալային տասներկումատնյա աղիքից: Կոկաինի ինհալացիաից կլանման արագությունը և չափը նման է կամ ավելի մեծ, քան ներերակային ներարկումների դեպքում, քանի որ ինհալացիան ապահովում է անմիջապես թոքային մազանոթային մահճակալ: Բերանային ընդունումից հետո ներծծման հետաձգումը կարող է բացատրել տարածված այն համոզմունքը, որ ստամոքսից կոկաինի կենսահասանելիությունը ավելի ցածր է, քան ինֆլյացիայից հետո: Համեմատած կուլ տալու հետ՝ ներծծված կոկաինի ավելի արագ կլանումը հանգեցնում է դեղամիջոցի առավելագույն ազդեցության ավելի արագ ձեռքբերմանը: Կոկաինը խռմփացնելը առավելագույն ֆիզիոլոգիական ազդեցություն է թողնում 40 րոպեի ընթացքում, իսկ առավելագույն հոգեմետ ազդեցությունը 20 րոպեի ընթացքում: Ֆիզիոլոգիական և հոգեմետ ազդեցությունները քթով ներծծվող կոկաինից պահպանվում են մոտ 40-60 րոպե՝ առավելագույն ազդեցությունը ձեռք բերելուց հետո:

Կոկաինը հատում է արյունաուղեղային պատնեշը և՛ պրոտոնով զուգակցված օրգանական կատիոնի հակաբեռնիչի միջոցով և (ավելի քիչ չափով) բջջաթաղանթների միջով պասիվ դիֆուզիայի միջոցով: 2022 թվականի սեպտեմբերի դրությամբ մարդու պրոտոն-օրգանական կատիոնի հակաբեռնիչը կոդավորող գենը կամ գեները նույնականացված չէին։

Կոկաինը արտազատման կարճ կիսամյակ է՝ 0.7–1.5 ժամ և լայնորեն մետաբոլիզացվում է պլազմայի էսթերազներով և նաև լյարդի խոլինէսթերազներով, ընդ որում միայն մոտ 1%-ն անփոփոխ է արտազատվում մեզի մեջ։ Նյութափոխանակության մեջ գերակշռում է հիդրոլիտիկ էսթերի ճեղքումը, ուստի վերացված մետաբոլիտները հիմնականում բաղկացած են բենզոյլեկգոնինից (BE)՝ հիմնական մետաբոլիտից և ավելի փոքր քանակությամբ այլ մետաբոլիտներից, ինչպիսիք են էկգոնինի մեթիլ էսթերը (EME) և էկգոնինը: Կոկաինի հետագա աննշան մետաբոլիտները ներառում են նորկոկաինը, p-hydroxycocaine, m-hydroxycocaine, p-hydroxybenzoylecgonine (pOHBE) և m-hydroxybenzoylecgonine: Ալկոհոլի հետ օգտագործելու դեպքում կոկաինը լյարդում միանում է ալկոհոլի հետ՝ առաջացնելով կոկաէթիլեն։ Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ կոկաէթիլենը ավելի էյֆորիկ է և ունի սրտանոթային ավելի մեծ թունավորություն, քան ինքնին կոկաինը:

Կախված լյարդի և երիկամների ֆունկցիայից, կոկաինի մետաբոլիտները հայտնաբերվում են մեզի մեջ: Բենզոյլեկգոնինը կարող է հայտնաբերվել մեզի մեջ կոկաինի ընդունումից հետո չորս ժամվա ընթացքում և մնում է հայտնաբերելի 150 նգ/մլ-ից ավելի կոնցենտրացիաներում, սովորաբար կոկաին օգտագործելուց հետո մինչև ութ օր: Մազերում կոկաինի մետաբոլիտների հայտնաբերումը հնարավոր է սովորական օգտագործողների մոտ մինչև կոկաինի օգտագործման ընթացքում աճեցված մազերի հատվածները կտրվեն կամ ընկնեն:

Կոկաինի ֆարմակոդինամիկան ներառում է նյարդային հաղորդիչների բարդ փոխհարաբերությունները (արգելում է մոնոամինի կլանումը առնետների մոտ՝ սերոտոնին:դոպամին = 2:3, սերոտոնին:նորեպինեֆրին = 2:5): Կոկաինի ամենաշատ ուսումնասիրված ազդեցությունը կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա դոֆամինի փոխադրող սպիտակուցի արգելափակումն է: Նյարդային ազդանշանների ժամանակ արտազատվող դոպամինի նեյրոհաղորդիչը սովորաբար վերամշակվում է փոխադրողի միջոցով. Այսինքն, փոխադրողը կապում է հաղորդիչը և այն դուրս է մղում սինապտիկ ճեղքից դեպի նախասինապտիկ նեյրոն, որտեղ այն տեղափոխվում է պահեստային վեզիկուլներ: Կոկաինը սերտորեն կապվում է դոֆամինի փոխադրողի հետ՝ ձևավորելով մի բարդույթ, որը արգելափակում է փոխադրողի գործառույթը: Դոպամինի փոխադրողն այլևս չի կարող կատարել իր հետկլանման գործառույթը, և այդպիսով դոֆամինը կուտակվում է սինապտիկ ճեղքում: Սինապսում դոֆամինի ավելացված կոնցենտրացիան ակտիվացնում է հետսինապտիկ դոպամինային ընկալիչները, ինչը թմրանյութը պարգևատրում է և նպաստում կոկաինի հարկադիր օգտագործմանը:

Կոկաինը ազդում է որոշակի սերոտոնինի (5-HT) ընկալիչների վրա. Մասնավորապես, ցույց է տրվել, որ այն հակադրում է 5-HT3 ընկալիչին, որը լիգանդով փակված իոնային ալիք է: Կոկաինով պայմանավորված առնետների մոտ արձանագրվել է 5-HT3 ընկալիչների գերառատություն, թեև 5-HT3-ի դերը պարզ չէ: 5-HT2 ընկալիչները (մասնավորապես 5-HT2A, 5-HT2B և 5-HT2C ենթատեսակները) ներգրավված են կոկաինի շարժողական ակտիվացնող ազդեցության մեջ:

Ապացուցված է, որ կոկաինը կապում է DAT փոխադրողին ուղղակիորեն կայունացնելու համար բաց դեպի դուրս ուղղված կոնֆորմացիայի վրա: Ավելին, կոկաինը կապվում է այնպես, որ արգելակում է DAT-ին բնածին ջրածնային կապը: Կոկաինի կապող հատկություններն այնպիսին են, որ այն կպչում է այնպես, որ ջրածնային կապը չի ձևավորվի և արգելափակված է կոկաինի մոլեկուլի սերտորեն կողպված կողմնորոշման պատճառով: Հետազոտական ​​ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ փոխադրողի հետ կապվածությունը ոչ թե այն է, ինչ կապված է նյութի ընտելացման մեջ, որքան այն կառուցվածքային և կապող հատկությունները, թե որտեղ և ինչպես է փոխադրողի վրա մոլեկուլը կապվում:

Սիգմա ընկալիչների վրա ազդում է կոկաինը, քանի որ կոկաինը գործում է որպես սիգմա լիգանդի ագոնիստ: Հետագա հատուկ ընկալիչները, որոնց վրա ապացուցվել է, որ գործում են՝ NMDA-ն և D1 դոֆամինային ընկալիչն են:

Կոկաինը նաև արգելափակում է նատրիումի ալիքները՝ դրանով իսկ խանգարելով գործողության պոտենցիալի տարածմանը. Այսպիսով, ինչպես լիգնոկաինը և նովոկաինը, այն գործում է որպես տեղային անզգայացնող միջոց: Այն նաև գործում է դոֆամինի և սերոտոնին նատրիումի կախված տրանսպորտային տարածքի հետ կապող վայրերում՝ որպես թիրախներ՝ որպես այդ փոխադրողների վերաբնակեցման առանձին մեխանիզմներ. եզակի է իր տեղային անզգայացնող արժեքով, որն այն դարձնում է ֆունկցիոնալության դասի տարբերությամբ, ինչպես իր իսկ ածանցյալ ֆենիլտրոպանների անալոգներից, որոնք հեռացվել են: Բացի սրանից, կոկաինը որոշակի թիրախային կապ ունի Կապպա-օփիոիդային ընկալիչի հետ: Կոկաինը նաև առաջացնում է անոթների կծկում՝ այդպիսով նվազեցնելով արյունահոսությունը փոքր վիրաբուժական միջամտությունների ժամանակ: Վերջին հետազոտությունները մատնանշում են ցիրկադային մեխանիզմների կարևոր դերը և ժամացույցի գեները կոկաինի վարքային գործողություններում:

Հայտնի է, որ կոկաինը ճնշում է քաղցն ու ախորժակը` մեծացնելով սիգմայի համատեղայնացումը σ₁R ընկալիչները և գրելինի GHS-R1a ընկալիչները նեյրոնային բջջի մակերեսին, դրանով իսկ մեծացնելով գրելինի միջնորդավորված հագեցվածության ազդանշանը և, հնարավոր է, ախորժակի հորմոնների վրա այլ ազդեցությունների միջոցով: Քրոնիկ օգտագործողները կարող են կորցնել իրենց ախորժակը և կարող են զգալ լուրջ թերսնուցում և զգալի քաշի կորուստ:

Կոկաինի ազդեցությունը, հետագայում, ցույց է տրված, որ ուժեղանում է օգտագործողի համար, երբ օգտագործվում է նոր միջավայրի և խթանիչների, այլապես նոր միջավայրերի հետ համատեղ:

Կոկաինը իր մաքուր ձևով սպիտակ, մարգարտյա արտադրանք է: Փոշու տեսքով հայտնվող կոկաինը աղ է, սովորաբար կոկաինի հիդրոքլորիդ: Փողոցային կոկաինը հաճախ կեղծվում է կամ «կտրվում» տալկով, կաթնաշաքարով, սախարոզով, գլյուկոզայով, մանիտոլով, ինոզիտոլով, կոֆեինով, պրոկաինով, ֆենցիկլիդինով, ֆենիտոինով, լիգնոկաինով, ստրիխնինով, լևամիզոլով, ամֆետամինով կամ հերոինով:^{[կասկածելի - քննարկել]}

«Կրեկ» կոկաինի գույնը կախված է մի քանի գործոններից, այդ թվում՝ օգտագործվող կոկաինի ծագումից, պատրաստման եղանակից՝ ամոնիակով կամ խմորի սոդայով, և կեղտերի առկայությունից: Այն սովորաբար տատանվում է սպիտակից մինչև դեղնավուն կրեմ մինչև բաց շագանակագույն: Դրա հյուսվածքը կախված կլինի նաև փոշու կոկաինի կեղծարարությունից, ծագումից և մշակումից և հիմքի փոխակերպման եղանակից: Այն տատանվում է փխրուն հյուսվածքից, երբեմն չափազանց յուղոտ, մինչև կարծր, գրեթե բյուրեղային բնույթ:

Կոկաինը` տրոպան ալկալոիդը, թույլ ալկալային միացություն է և, հետևաբար, կարող է համակցվել թթվային միացությունների հետ` առաջացնելով աղեր: Կոկաինի հիդրոքլորիդ (HCl) աղը շատ հաճախ հանդիպում է, թեև սուլֆատը (SO)₄) և նիտրատը (NO₃^-) երբեմն նկատվում են աղեր: Տարբեր աղերը մեծ կամ փոքր չափով լուծվում են տարբեր լուծիչներում՝ հիդրոքլորիդ աղը բևեռային բնույթ ունի և բավականին լուծելի է ջրում:

Ինչպես ենթադրում է անունը, «freebase»-ը կոկաինի հիմնական ձևն է՝ ի տարբերություն աղի: Այն գործնականում չի լուծվում ջրի մեջ, մինչդեռ հիդրոքլորիդ աղը ջրում լուծվող է:

Freebase կոկաինի ծխելը լրացուցիչ ազդեցություն է թողնում մեթիլեկգոնիդինը օգտագործողի համակարգում՝ նյութի պիրոլիզի պատճառով (կողմնակի էֆեկտ, որը չի առաջացնում կոկաինի փոշի ներարկումը կամ ներարկումը): Որոշ հետազոտություններ ցույց են տալիս, որ ֆրիբազային կոկաինի ծխելը կարող է նույնիսկ ավելի սրտոտոքսիկ լինել, քան ընդունման այլ ուղիները, քանի որ մեթիլեկգոնիդինը ազդում է թոքերի հյուսվածքի վրա: և լյարդի հյուսվածքը:

Մաքուր կոկաինը պատրաստվում է դրա միացվող աղը չեզոքացնելով ալկալային լուծույթով, որը կտեղավորի ոչ բևեռային հիմնային կոկաինը: Այն հետագայում զտվում է ջրային լուծիչ հեղուկ-հեղուկ արդյունահանման միջոցով:

Ճաքը սովորաբար ծխում են ապակե խողովակի մեջ և ներշնչվելուց հետո այն թոքերից անմիջապես անցնում է կենտրոնական նյարդային համակարգ՝ առաջացնելով գրեթե անմիջապես «բարձր», որը կարող է լինել շատ հզոր. . Դրան հաջորդում է նույնքան ինտենսիվ ցածր, ինչը թույլ է տալիս օգտագործողին ավելի շատ թմրանյութի տենչալ: Կրեկից կախվածությունը սովորաբար առաջանում է չորսից վեց շաբաթվա ընթացքում; շատ ավելի արագ, քան սովորական կոկաինը:

Փոշի կոկաինը (կոկաինի հիդրոքլորիդը) պետք է տաքացվի մինչև բարձր ջերմաստիճան (մոտ 197 °C), և այդ բարձր ջերմաստիճաններում տեղի է ունենում զգալի քայքայում/այրում: Սա արդյունավետորեն ոչնչացնում է կոկաինի մի մասը և առաջանում է սուր, սուր և տհաճ համով ծուխ։ Կոկաինի հիմքը/կրեկը կարելի է ծխել, քանի որ այն գոլորշիանում է քիչ կամ առանց քայքայման 98 °C (208 °F) ջերմաստիճանում, որը գտնվում է ջրի եռման կետից ցածր:

Կրեկը ազատ հիմքով կոկաինի ավելի ցածր մաքրության ձև է, որը սովորաբար արտադրվում է կոկաինի հիդրոքլորիդի չեզոքացման միջոցով խմորի սոդայի լուծույթով (նատրիումի բիկարբոնատ, NaHCO):₃) և ջուր՝ առաջացնելով շատ կոշտ/փխրուն, սպիտակից մինչև շագանակագույն գույնի ամորֆ նյութ, որը պարունակում է նատրիումի կարբոնատ, թակարդված ջուր և այլ ենթամթերքներ՝ որպես հիմնական կեղտեր: «Կռաք» անվան ծագումը գալիս է «ճռռոց» ձայնից (և հետևաբար օնոմատոպեական «ճեղք» անվանումից), որն առաջանում է, երբ կոկաինը և դրա կեղտերը (այսինքն՝ ջուրը, նատրիումի բիկարբոնատը) տաքացվում են գոլորշիացման կետից հետո:

Կոկա բուսական ինֆուզիոն (նաև կոչվում է կոկա թեյ) օգտագործվում է կոկա տերևներ արտադրող երկրներում, ինչպես ցանկացած դեղաբույսերի ներարկում աշխարհի այլ վայրերում: Կոկայի չոր տերևների անվճար և օրինական առևտրայնացումը ֆիլտրման տոպրակների տեսքով, որոնք օգտագործվելու են որպես «կոկա թեյ», երկար տարիներ ակտիվորեն խթանվել է Պերուի և Բոլիվիայի կառավարությունների կողմից՝ որպես բուժիչ ուժ ունեցող ըմպելիք: Պերուում National Coca Company-ն՝ պետական ​​կորպորացիան, վաճառում է կոկաինով ներծծված թեյեր և այլ դեղամիջոցներ, ինչպես նաև տերեւներ է արտահանում ԱՄՆ՝ բժշկական օգտագործման համար:

Պերուի Կուզկո քաղաքի և Բոլիվիայի Լա Պազ քաղաքի այցելուներին ողջունում են կոկայի տերևների թուրմերի առաջարկով (պատրաստված թեյնիկներում՝ կոկայի ամբողջական տերևներով), որոնք իբր օգնում են նոր ժամանած ճանապարհորդին հաղթահարել բարձր բարձրության հիվանդությունը: Կոկա թեյ խմելու հետևանքները մեղմ խթանում և տրամադրության բարձրացում են: Այն նաև գովազդվել է որպես կոկաինից կախվածության բուժման օժանդակ միջոց: Կոկայի տերևի թուրմերի վերաբերյալ մեկ ուսումնասիրություն, որն օգտագործվել է Պերուի 23 կոկա-մածուկի ծխողների բուժման համար խորհրդատվության ժամանակ, ցույց է տվել, որ ռեցիդիվների մակարդակը միջինում ամսական 4.35 անգամից մինչև կոկա թեյի բուժումը նվազել է մինչև բուժման ընթացքում մեկ անգամ: Զսպման տեւողությունը միջինից 32 օր առաջ բուժումից մինչեւ 217.2 օր բուժման ընթացքում: Սա ենթադրում է, որ կոկաի տերևի ներարկումը և խորհրդատվությունը կարող են արդյունավետ լինել կոկաինից կախվածության բուժման ժամանակ ռեցիդիվը կանխելու համար:

Կոկա թեյի օգտագործման դեղաբանական և թունաբանական ազդեցությունների մասին քիչ տեղեկություններ կան: Պերուական և բոլիվյան թեյի տոպրակների պինդ փուլային արդյունահանման և գազային քրոմատոգրաֆիա–զանգվածային սպեկտրոմետրիայի (SPE-GC/MS) միջոցով իրականացված քիմիական անալիզը ցույց է տվել կոկաինի, բենզոյլեկգոնինի մետաբոլիտի, էկգոնինի մեթիլ էսթերի և տրանս-ցինամոիլկոկաինի զգալի քանակի առկայությունը։ պայուսակներ և կոկա թեյ: Մեզի նմուշները վերլուծվել են նաև մեկ բաժակ կոկա թեյ օգտագործած անհատի մոտ, և պարզվել է, որ բավականաչափ կոկաին և կոկաինի հետ կապված մետաբոլիտներ կան՝ դրական թմրամիջոցների թեստ ստանալու համար:

Կոկաինի մոլեկուլի առաջին սինթեզն ու պարզաբանումը եղել է Ռիչարդ Ուիլստատերի կողմից 1898 թվականին։ Այդ ժամանակից ի վեր Ռոբերտ Ռոբինսոնը և Էդվարդ Լիթը նշանակալի ներդրում են ունեցել սինթեզի մեխանիզմում: (-ՉԻ₃)

Ածխածնի լրացուցիչ ատոմները, որոնք անհրաժեշտ են կոկաինի սինթեզի համար, ստացվում են ացետիլ-CoA-ից՝ երկու ացետիլ-CoA միավորների ավելացմամբ: N-մեթիլ-Δ-պիրոլինիումի կատիոն. Առաջին հավելումը Mannich-ի նման ռեակցիա է ացետիլ-CoA-ից ստացված էնոլատ անիոնի հետ, որը գործում է որպես նուկլեոֆիլ պիրոլինիումի կատիոնի նկատմամբ: Երկրորդ հավելումը տեղի է ունենում Claisen կոնդենսացիայի միջոցով: Սա արտադրում է 2-փոխարինված պիրոլիդինի ռասեմիկ խառնուրդ՝ թիոեսթերի պահպանմամբ՝ Claisen խտացումից: Ռացեմիկ էթիլից տրոպինոնի ձևավորման մեջ [2,3-13C₂]₄(Nmethyl-2-pyrrolidinyl)-3-oxobutanoate-ը նախապատվություն չկա ստերեոիզոմերի համար: Կոկաինի կենսասինթեզում միայն (S)-էնանտիոմերը կարող է ցիկլային ձևավորել կոկաինի տրոպանի օղակաձև համակարգը: Այս ռեակցիայի ստերեոսելեկտիվությունը հետագայում ուսումնասիրվել է պրոխիրալ մեթիլեն ջրածնի տարբերակման ուսումնասիրության միջոցով: Դա պայմանավորված է C-2-ի լրացուցիչ քիրալային կենտրոնով: Այս գործընթացը տեղի է ունենում օքսիդացման միջոցով, որը վերականգնում է պիրոլինիումի կատիոնը և ձևավորում է էնոլա անիոն, և ներմոլեկուլային Մաննիխի ռեակցիան։ Տրոպանի օղակների համակարգը ենթարկվում է հիդրոլիզի, SAM-ից կախված մեթիլացման և նվազեցման NADPH-ի միջոցով՝ մեթիլեկգոնինի ձևավորման համար: Կոկաինի դիեստերի ձևավորման համար անհրաժեշտ բենզոիլային մասը սինթեզվում է ֆենիլալանինից՝ դարչինաթթվի միջոցով: Այնուհետև Benzoyl-CoA-ն միավորում է երկու միավորները՝ ձևավորելով կոկաին:

Կենսասինթեզը սկսվում է L-Glutamine-ից, որը ստացվում է բույսերի L-ornithine-ից: L-ornithine-ի և L-arginine-ի հիմնական ներդրումը, որպես տրոպանի օղակի ավետաբեր, հաստատվել է Էդվարդ Լիթի կողմից: Օրնիտինն այնուհետև ենթարկվում է պիրիդոքսալ ֆոսֆատից կախված դեկարբոքսիլացման՝ ձևավորելով պուտրեսին։ Որոշ կենդանիների մոտ միզանյութի ցիկլը պուտրեսինը ստանում է օրնիտինից: L-ornithine-ը վերածվում է L-arginine-ի, որն այնուհետև ապակարբոքսիլացվում է PLP-ի միջոցով՝ ձևավորելով ագմատին: Իմմինի հիդրոլիզը ստացվում է N-կարբամոիլպուտրեսին, որին հաջորդում է միզանյութի հիդրոլիզը՝ պուտրեսինի ձևավորման համար: Բույսերի և կենդանիների մեջ օրնիտինը պուտրեսինին փոխակերպելու առանձին ուղիները միավորվել են: SAM-ից կախված N-պուտրեսինի մեթիլացումը տալիս է N-մեթիլպուտրեսինի արտադրանք, որն այնուհետև ենթարկվում է օքսիդատիվ դեամինացիայի՝ դիամին օքսիդազի ազդեցությամբ՝ առաջացնելով ամինալդեհիդ: Շիֆի հիմքի ձևավորումը հաստատում է բիոսինթեզը N-մեթիլ-Δ-պիրոլինիումի կատիոն.

Տրոպան ալկալոիդի կենսասինթեզը դեռևս պարզ չէ: Հեմշայդտը առաջարկում է, որ Ռոբինսոնի ացետոնդիկարբոքսիլատը առաջանում է որպես այս ռեակցիայի պոտենցիալ միջանկյալ նյութ: -ի խտացում N-մեթիլպիրոլինիումը և ացետոնդիկարբոքսիլատը կառաջացնեն օքսոբուտիրատ: Դեկարբոքսիլացումը հանգեցնում է տրոպան ալկալոիդների առաջացմանը:

Տրոպինոնի կրճատումը միջնորդվում է NADPH-ից կախված ռեդուկտազային ֆերմենտներով, որոնք բնութագրվել են բազմաթիվ բույսերի տեսակների մեջ: Այս բուսատեսակները բոլորը պարունակում են երկու տեսակի ռեդուկտազային ֆերմենտներ՝ տրոպինոն ռեդուկտազ I և տրոպինոն ռեդուկտազ II: TRI-ն արտադրում է տրոպին, իսկ TRII-ը՝ պսևդոտրոպին: Ֆերմենտների կինետիկ և pH/ակտիվության տարբեր բնութագրերի և TRII-ի նկատմամբ TRI-ի 25 անգամ ավելի բարձր ակտիվության պատճառով տրոպինոնի կրճատման մեծ մասը տեղի է ունենում TRI-ից՝ տրոֆին ձևավորելու համար:

2022 թվականին արտադրվել է ԳՁՕ N. benthamiana հայտնաբերվել են, որոնք կարողացել են արտադրել կոկաինի մեջ հայտնաբերված կոկաինի 25%-ը:

Կոկաինը և նրա հիմնական մետաբոլիտները կարող են քանակապես չափվել արյան, պլազմայի կամ մեզի մեջ՝ օգտագործելու մոնիտորինգի, թունավորման ախտորոշումը հաստատելու կամ երթևեկության կամ այլ հանցավոր խախտման կամ հանկարծակի մահվան դատաբժշկական հետաքննությանը օգնելու համար: Կոկաինի առևտրային իմունային հետազոտության սկրինինգային թեստերի մեծ մասը զգալիորեն փոխազդում է կոկաինի հիմնական մետաբոլիտների հետ, սակայն քրոմատոգրաֆիկ մեթոդները կարող են հեշտությամբ տարբերակել և առանձին չափել այս նյութերից յուրաքանչյուրը: Թեստի արդյունքները մեկնաբանելիս կարևոր է հաշվի առնել անհատի կողմից կոկաինի օգտագործման պատմությունը, քանի որ խրոնիկ օգտագործողը կարող է զարգացնել հանդուրժողականություն այն չափաբաժինների նկատմամբ, որոնք կարող են անգործունակ դարձնել կոկաինից միամիտ անհատին, և խրոնիկ օգտագործողը հաճախ ունենում է բարձր ելակետային արժեքներ: մետաբոլիտները նրա համակարգում: Թեստի արդյունքների զգուշավոր մեկնաբանումը կարող է թույլ տալ տարբերակել պասիվ կամ ակտիվ օգտագործման և ծխելու և կիրառման այլ ուղիների միջև:

Կոկաինը կարող է հայտնաբերվել իրավապահների կողմից՝ օգտագործելով Scott ռեագենտը: Թեստը հեշտությամբ կարող է առաջացնել սովորական նյութերի կեղծ դրական արդյունքներ և պետք է հաստատվի լաբորատոր թեստով:

Կոկաինի մոտավոր մաքրությունը կարելի է որոշել՝ օգտագործելով 1 մլ 2% մուգ սուլֆատ հնգահիդրատ նոսր HCl-ում, 1 մլ 2% կալիումի թիոցիանատ և 2 մլ քլորոֆորմ: Քլորոֆորմի կողմից ցուցադրվող շագանակագույն երանգը համաչափ է կոկաինի պարունակությանը: Այս թեստը խաչաձև զգայուն չէ հերոինի, մետամֆետամինի, բենզոկաինի, պրոկաինի և մի շարք այլ դեղամիջոցների նկատմամբ, սակայն այլ քիմիական նյութերը կարող են կեղծ դրական արդյունքներ առաջացնել:

ՄԱԿ-ի 2016 թվականի զեկույցի համաձայն՝ Անգլիան և Ուելսը կոկաինի օգտագործման ամենաբարձր ցուցանիշն ունեցող երկրներն են (նախորդ տարում չափահասների 2.4%-ը): Այլ երկրներ, որտեղ օգտագործման մակարդակը համապատասխանում է կամ գերազանցում է 1.5%-ն են Իսպանիան և Շոտլանդիան (2.2%), Միացյալ Նահանգները (2.1%), Ավստրալիան (2.1%), Ուրուգվայը (1.8%), Բրազիլիան (1.75%), Չիլին (1.73%)։ ), Նիդեռլանդները (1.5%) և Իռլանդիան (1.5%)։

Կոկաինը երկրորդ ամենահայտնի անօրինական հանգստի թմրանյութն է Եվրոպայում (կանեփից հետո): 1990-ականների կեսերից Եվրոպայում կոկաինի ընդհանուր օգտագործումը աճում է, սակայն օգտագործման մակարդակն ու վերաբերմունքը հակված են տարբեր երկրների միջև: Օգտագործման ամենաբարձր ցուցանիշ ունեցող եվրոպական երկրներն են՝ Միացյալ Թագավորությունը, Իսպանիան, Իտալիան և Իռլանդիայի Հանրապետությունը։

Մոտավորապես 17 միլիոն եվրոպացի (5.1%) առնվազն մեկ անգամ կոկաին է օգտագործել, իսկ վերջին մեկ տարում՝ 3.5 միլիոն (1.1%)։ Երիտասարդ չափահասների (1.9-2.3 տարեկան) մոտ 15%-ը (34 մլն) վերջին տարում օգտագործել է կոկաին (վերջին տվյալները հասանելի են 2018 թվականի դրությամբ):

Օգտագործումը հատկապես տարածված է այս ժողովրդագրության մեջ. տղամարդկանց 4%-ից 7%-ը վերջին տարում կոկաին է օգտագործել Իսպանիայում, Դանիայում, Իռլանդիայի Հանրապետությունում, Իտալիայում և Միացյալ Թագավորությունում: Տղամարդկանց և կին օգտագործողների հարաբերակցությունը մոտավորապես 3.8:1 է, սակայն այս վիճակագրությունը տատանվում է 1:1-ից մինչև 13:1՝ կախված երկրից:

2014 թվականին Լոնդոնն իր կեղտաջրերում ունեցել է կոկաինի ամենաբարձր քանակությունը եվրոպական 50 քաղաքներից։

Կոկաինը Միացյալ Նահանգներում երկրորդ ամենահայտնի անօրինական հանգստի թմրամիջոցն է (կանեփից հետո), և ԱՄՆ-ը կոկաինի աշխարհի ամենամեծ սպառողն է: Դրա օգտատերերը տարածվում են տարբեր տարիքի, ռասայի և մասնագիտության վրա: 1970-ականներին և 1980-ականներին թմրանյութը հատկապես հայտնի դարձավ դիսկոտեկային մշակույթում, քանի որ կոկաինի օգտագործումը շատ տարածված և տարածված էր շատ դիսկոտեկներում, օրինակ՝ Studio 54-ում:

Պատահականության կառավարմամբ բուժումը, ինչպիսին է մանրածախ ապրանքների վաուչերների տրամադրումը, որը պայմանավորված է վերջին թմրամիջոցների օգտագործումից օբյեկտիվորեն հաստատված ձեռնպահ մնալով, պատահական կլինիկական փորձարկումներում ցույց է տրվել, որ զգալիորեն նվազեցնում է կոկաինի առկայության դրական թեստ ունենալու հավանականությունը:

TA-CD-ն ակտիվ պատվաստանյութ է, որը մշակվել է Xenova Group-ի կողմից, որն օգտագործվում է կոկաինի ազդեցությունը չեզոքացնելու համար՝ այն դարձնելով այն հարմար օգտագործման համար կախվածության բուժման համար: Այն ստեղծվում է նորկոկաինը ինակտիվացված խոլերայի տոքսինի հետ համատեղելով։

Հարավային Ամերիկայի բնիկ ժողովուրդները ծամել են տերևները Erythroxylon կոկա – բույս, որը պարունակում է կենսական սննդանյութեր, ինչպես նաև բազմաթիվ ալկալոիդներ, ներառյալ կոկաինը, ավելի քան հազար տարի: Կոկայի տերևը որոշ բնիկ համայնքներ գրեթե համընդհանուր ծամում էին և դեռ կրում են: Կոկայի տերևների մնացորդները հայտնաբերվել են հին պերուական մումիաների մոտ, իսկ ժամանակի խեցեղենը պատկերում է մարդկանց ուռած այտերով, ինչը ցույց է տալիս ինչ-որ բանի առկայությունը, որի վրա նրանք ծամում են: Կա նաև ապացույց, որ այս մշակույթները օգտագործել են կոկայի տերևների և թքի խառնուրդը որպես անզգայացնող միջոց՝ տրեպանացիայի իրականացման համար:

Երբ իսպանացիները ժամանեցին Հարավային Ամերիկա, կոնկիստադորները սկզբում արգելեցին կոկային որպես «սատանայի չար գործակալ»: Բայց այն բանից հետո, երբ պարզեցին, որ առանց կոկայի տեղացիները հազիվ էին կարողանում աշխատել, կոնկիստադորները օրինականացրեցին և հարկեցին տերևը՝ յուրաքանչյուր բերքի արժեքից 10%-ով զեղչելով: 1569 թվականին իսպանացի բուսաբան Նիկոլաս Մոնարդեսը նկարագրեց բնիկ ժողովուրդների սովորությունը՝ ծամելու ծխախոտի և կոկայի տերևների խառնուրդը՝ «մեծ գոհունակություն» առաջացնելու համար.

1609 թվականին Պադրե Բլաս Վալերան գրել է.

Չնայած կոկայի խթանիչ և քաղցը ճնշող հատկությունները հայտնի էին դարեր շարունակ, կոկաինի ալկալոիդի մեկուսացումը հաջողվեց միայն 1855 թվականին: Տարբեր եվրոպացի գիտնականներ փորձել էին մեկուսացնել կոկաինը, բայց ոչ մեկը հաջողության չէր հասել երկու պատճառով. Պահանջվող քիմիան այն ժամանակ անբավարար էր, և Հարավային Ամերիկայից ծովային բեռնափոխադրումների ժամանակակից պայմանները կարող էին քայքայել կոկաինը բույսերի նմուշներում, որոնք հասանելի էին եվրոպացի քիմիկոսներին:

Կոկաինի ալկալոիդն առաջին անգամ մեկուսացրել է գերմանացի քիմիկոս Ֆրիդրիխ Գեդկեն 1855 թվականին։ Archiv der Pharmazie.

1856 թվականին Ֆրիդրիխ Վոլերը հարցրեց բժիշկ Կարլ Շերցերին, ով գիտնական էր Novara (ավստրիական ֆրեգատ, որն ուղարկվել էր կայսր Ֆրանց Ջոզեֆի կողմից երկրագնդի շուրջը պտտվելու համար), Հարավային Ամերիկայից նրան մեծ քանակությամբ կոկայի տերեւներ բերելու համար։ 1859 թվականին նավն ավարտեց իր ճանապարհորդությունը, և Վոլերը ստացավ կոկաով լի բեռնախցիկ։ Վոլերը տերևները փոխանցեց Գերմանիայի Գյոթինգենի համալսարանի ասպիրանտ Ալբերտ Նիմանին, ով այնուհետև զարգացրեց մաքրման բարելավված գործընթացը:

Նիմանը նկարագրել է կոկաինը մեկուսացնելու համար իր ձեռնարկած յուրաքանչյուր քայլ իր ատենախոսության վերնագրով Über eine neue organische Base in den Cocablättern (Կոկայի տերևներում նոր օրգանական հիմքի վրա), որը լույս է տեսել 1860 թվականին և նրան շնորհել Ph.D. Նա գրել է ալկալոիդի «անգույն թափանցիկ պրիզմաների» մասին և ասել, որ «դրա լուծույթներն ունեն ալկալային ռեակցիա, դառը համ, խթանում են թուքի հոսքը և թողնում յուրահատուկ թմրություն, որին հաջորդում է ցրտի զգացում, երբ կիրառվում է լեզվի վրա»։ Նիմանը անվանել է ալկալոիդը «կոկաին» «կոկա»-ից (քեչուական «kúka»-ից) + «ine» վերջածանցից։

Կոկաինի մոլեկուլի կառուցվածքի առաջին սինթեզը և պարզաբանումը կատարվել է Ռիչարդ Վիլշտատերի կողմից 1898 թվականին: Դա օրգանական կառուցվածքի առաջին բիոմիմետիկ սինթեզն էր, որը գրանցված է ակադեմիական քիմիական գրականության մեջ: Սինթեզը սկսվեց տրոպինոնից՝ հարակից բնական արտադրանքից և կատարեց հինգ քայլ։

Կոկաինի նախկին օգտագործման պատճառով որպես տեղային անզգայացնող միջոց, հետագայում արդյունահանվեց «-caine» վերջածանցը և օգտագործվեց սինթետիկ տեղային անզգայացնող միջոցների անունները կազմելու համար։

Այս նոր ալկալոիդի հայտնաբերմամբ արևմտյան բժշկությունը արագորեն սկսեց օգտագործել այս բույսի հնարավոր օգտագործումը:

1879 թվականին Վյուրցբուրգի համալսարանից Վասիլի ֆոն Անրեպը փորձ է մշակել՝ ցույց տալու նոր հայտնաբերված ալկալոիդի անալգետիկ հատկությունները։ Նա պատրաստեց երկու առանձին սափոր, որոնցից մեկը կոկաինի աղի լուծույթ էր պարունակում, իսկ մյուսը միայն աղի ջուր էր պարունակում։ Այնուհետև նա ընկղմեց գորտի ոտքերը երկու տարաների մեջ, որոնցից մեկը բուժման և հսկողության լուծույթի մեջ էր, և սկսեց ոտքերը մի քանի տարբեր ձևերով խթանել: Կոկաինի լուծույթի մեջ ընկղմված ոտքը շատ տարբեր կերպ արձագանքեց աղի ջրի մեջ ընկղմված ոտքին։

Կառլ Կոլլերը (Զիգմունդ Ֆրեյդի մերձավոր գործընկերը, որը հետագայում կգրեր կոկաինի մասին) ակնաբուժական օգտագործման համար կոկաինի փորձարկումներ կատարեց: 1884 թվականին տխրահռչակ փորձի ժամանակ նա փորձեր կատարեց իր վրա՝ կոկաինի լուծույթ քսելով իր աչքին և այնուհետև քորոցներով քորելով այն: Նրա բացահայտումները ներկայացվել են Հայդելբերգի ակնաբուժական ընկերությանը: Նաև 1884 թվականին Ջելինեկը ցույց տվեց կոկաինի ազդեցությունը՝ որպես շնչառական համակարգի անզգայացնող միջոց: 1885 թվականին Ուիլյամ Հալսթեդը ցույց տվեց նյարդային բլոկային անզգայացում, իսկ Ջեյմս Լեոնարդ Քորնինգը՝ պերիդուրալ անզգայացում։ 1898 թվականին Հայնրիխ Քվինկեն կոկաին օգտագործեց ողնաշարի անզգայացման համար:

1859 թվականին իտալացի բժիշկ Պաոլո Մանտեգացան վերադարձավ Պերուից, որտեղ նա առաջին ձեռքից ականատես էր եղել տեղի բնիկ ժողովուրդների կողմից կոկայի օգտագործմանը։ Նա սկսեց փորձեր կատարել իր վրա և Միլան վերադառնալուն պես մի թուղթ գրեց, որտեղ նկարագրեց դրա հետևանքները: Այս հոդվածում նա հայտարարեց, որ կոկան և կոկաինը (այն ժամանակ, երբ ենթադրվում էր, որ դրանք նույնն էին), որպես բուժիչ նշանակություն ունեն՝ «առավոտյան մորթյա լեզվի, գազերի և ատամների սպիտակեցման» բուժման համար։

Անջելո Մարիանին անունով քիմիկոսը, ով կարդաց Մանտեգազայի թերթը, անմիջապես հետաքրքրվեց կոկայով և դրա տնտեսական ներուժով: 1863 թվականին Մարիանին սկսեց վաճառքի հանել Vin Mariani կոչվող գինին, որը մշակվել էր կոկայի տերևներով, որպեսզի դառնա կոկա գինի: Գինու մեջ պարունակվող էթանոլը գործում էր որպես լուծիչ և կոկաին հանում կոկաի տերևներից՝ փոխելով խմիչքի ազդեցությունը: Այն պարունակում էր 6 մգ կոկաին մեկ ունցիա գինու համար, սակայն Vin Mariani-ն, որը պետք է արտահանվեր, պարունակում էր 7.2 մգ մեկ ունցիայում՝ ԱՄՆ-ում նմանատիպ խմիչքների ավելի բարձր կոկաինի պարունակության հետ մրցելու համար: «Կոկայի տերևների մի պտղունց» ներառված էր Ջոն Սթայթ Փեմբերթոնի՝ 1886 թվականին Կոկա-Կոլայի բնօրինակ բաղադրատոմսում, թեև ընկերությունը սկսեց օգտագործել դեկոկաինացված տերևները 1906 թվականին, երբ ընդունվեց «Մաքուր սննդի և դեղերի մասին» օրենքը:

1879 թվականին կոկաինը սկսեց օգտագործել մորֆինային կախվածությունը բուժելու համար։ Կոկաինը որպես տեղային անզգայացուցիչ կլինիկական օգտագործման մեջ մտցվեց Գերմանիայում 1884 թվականին, մոտավորապես նույն ժամանակ, երբ Զիգմունդ Ֆրեյդը հրապարակեց իր աշխատանքը։ Über Coca, որտեղ նա գրել է, որ կոկաինը առաջացնում է.

Մինչև 1885 թվականը ամերիկյան արտադրող Parke-Davis-ը վաճառում էր կոկայի տերևներով ծխախոտ և չերոտ, կոկաինի ինհալանտ, Coca Cordial, կոկաինի բյուրեղներ և կոկաինի լուծույթ ներերակային ներարկման համար: Ընկերությունը խոստացել է, որ իր կոկաինի արտադրանքը «կապահովի սննդի տեղը, վախկոտին կդարձնի խիզախ, լուռ պերճախոս և տառապողին կդարձնի անզգա ցավի նկատմամբ»:

Ուշ վիկտորիանական դարաշրջանում կոկաինի օգտագործումը գրականության մեջ հայտնվել էր որպես արատ: Օրինակ, այն ներարկվել է Արթուր Կոնան Դոյլի գեղարվեստական ​​Շերլոկ Հոլմսի կողմից՝ ընդհանուր առմամբ փոխհատուցելու այն ձանձրույթը, որը նա զգում էր, երբ նա չէր աշխատում գործի վրա:

20-րդ դարի սկզբին Թենեսի նահանգի Մեմֆիսում կոկաինը վաճառվում էր Բիլ փողոցի թաղամասի դեղատներում՝ փոքր տուփի համար արժե հինգ կամ տասը ցենտ: Միսիսիպի գետի երկայնքով գտնվող Ստիվեդորները թմրանյութն օգտագործում էին որպես խթանիչ, իսկ սպիտակամորթ գործատուները խրախուսում էին դրա օգտագործումը սևամորթ բանվորների կողմից:

1909 թվականին Էռնեստ Շեքլթոնը «Ֆորսդ Մարշ» ապրանքանիշի կոկաինի հաբեր տարավ Անտարկտիդա, ինչպես և կապիտան Սքոթը մեկ տարի անց դեպի Հարավային բևեռ իր չարաբաստիկ ճանապարհորդության ժամանակ։

1931 թվականի «Minnie the Moocher» երգում Քաբ Քելոուեյը մեծապես խոսում է կոկաինի օգտագործման մասին: Նա օգտագործում է «գոնգին ոտքով գցել» արտահայտությունը, ժարգոն՝ կոկաինի օգտագործման համար. տիտղոսավոր կերպար Մինիին նկարագրում է որպես «բարձրահասակ և նիհար». և Smokey Joe-ին նկարագրում է որպես «cokey»: 1932 թվականի կատակերգական երաժշտական ​​ֆիլմում Մեծ հեռարձակումՔաբ Քելոուեյն իր նվագախմբի հետ կատարում է երգը և հատվածների միջև ընկած մնջախաղում կոկաինի խռմփոցը:

1940-ականների կեսերին, Երկրորդ համաշխարհային պատերազմի ժամանակ, կոկաինը համարվում էր ներառելու համար որպես գերմանական բանակի համար ապագա սերնդի «պեպ դեղահաբերի» բաղադրիչ՝ D-IX ծածկագրով:

Ժամանակակից ժողովրդական մշակույթում կոկաինի մասին հիշատակումները տարածված են: Թմրանյութն ունի հմայիչ կերպար, որը կապված է հարուստների, հայտնիների և հզորների հետ, և ասվում է, որ օգտագործողներին ստիպում է «հարուստ և գեղեցիկ զգալ»: Բացի այդ, ժամանակակից հասարակության տեմպերը, ինչպիսիք են ֆինանսները, շատերին թմրանյութ օգտագործելու խթան է տալիս:

Շատ երկրներում կոկաինը հայտնի հանգստի համար նախատեսված թմրանյութ է: Միացյալ Նահանգներում «կրեկ» կոկաինի զարգացումը նյութը ներմուծեց ընդհանուր առմամբ ավելի աղքատ ներքին քաղաքի շուկա: Փոշու ձևի օգտագործումը համեմատաբար հաստատուն է մնացել՝ 1990-ականների վերջին և 2000-ականների սկզբին կիրառման նոր բարձրություն զգալով ԱՄՆ-ում, և վերջին մի քանի տարիների ընթացքում շատ ավելի տարածված է դարձել Մեծ Բրիտանիայում:^[երբ?]

Կոկաինի օգտագործումը տարածված է սոցիալ-տնտեսական բոլոր շերտերում, ներառյալ տարիքը, ժողովրդագրական, տնտեսական, սոցիալական, քաղաքական, կրոնական և կենսապահովման մակարդակը:

ԱՄՆ-ի կոկաինի գնահատված շուկան 70 թվականին գերազանցել է 2005 միլիարդ ԱՄՆ դոլարի փողոցային արժեքը՝ գերազանցելով Starbucks-ի նման կորպորացիաների եկամուտները: Կոկաինը որպես ակումբային թմրանյութի կարգավիճակը ցույց է տալիս նրա հսկայական ժողովրդականությունը «կուսակցությունների ամբոխի» շրջանում:

1995 թվականին Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպությունը (ԱՀԿ) և ՄԱԿ-ի հանցագործության և արդարադատության միջտարածաշրջանային հետազոտական ​​ինստիտուտը (UNICRI) մամուլի հաղորդագրության մեջ հայտարարեցին կոկաինի օգտագործման վերաբերյալ երբևէ ձեռնարկված ամենամեծ գլոբալ հետազոտության արդյունքների հրապարակման մասին: Առողջապահության համաշխարհային ասամբլեայում ամերիկացի ներկայացուցիչն արգելել է ուսումնասիրության հրապարակումը, քանի որ թվում էր, թե այն կոկաինի դրական կիրառման փաստ է: Զեկույցի մի հատված խիստ հակասում է ընդունված պարադիգմներին, օրինակ՝ «որ կոկաինի երբեմն օգտագործումը սովորաբար չի հանգեցնում ծանր կամ նույնիսկ աննշան ֆիզիկական կամ սոցիալական խնդիրների»։ B կոմիտեի վեցերորդ նիստում ԱՄՆ ներկայացուցիչը սպառնացել է, որ «եթե Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գործունեությունը դեղերի հետ կապված չկարողացավ ամրապնդել դեղերի վերահսկման ապացուցված մոտեցումները, համապատասխան ծրագրերի համար միջոցները պետք է կրճատվեն»: Սա հանգեցրեց հրապարակումը դադարեցնելու որոշմանը։ Հետազոտության մի մասը վերականգնվել և հրապարակվել է 2010 թվականին, ներառյալ կոկաինի օգտագործման պրոֆիլները 20 երկրներում, սակայն 2015 թվականի դրությամբ անհասանելի են:

2010 թվականի հոկտեմբերին զեկուցվել է, որ կոկաինի օգտագործումը Ավստրալիայում կրկնապատկվել է 2003 թվականին մոնիտորինգի սկսվելուց հետո:

Կոկաինի անօրինական օգտագործման հետ կապված խնդիրը, հատկապես երկարաժամկետ օգտագործողների կողմից հոգնածության դեմ պայքարելու համար (այլ ոչ թե էյֆորիայի բարձրացման) համար օգտագործվող ավելի մեծ ծավալների դեպքում, դավաճանության մեջ օգտագործվող միացությունների հետևանքով առաջացած վատ հետևանքների կամ վնասի ռիսկն է: Թմրամիջոցը կտրելը կամ «ոտք դնելը» սովորական բան է՝ օգտագործելով միացություններ, որոնք նմանակում են կուլ տալու ազդեցությունը, ինչպես օրինակ՝ Նովոկաինը (պրոկաինը), որն առաջացնում է ժամանակավոր անզգայացում, քանի որ շատ օգտատերեր կարծում են, որ ուժեղ և/կամ մաքուր կոկաինի, էֆեդրինի կամ նմանատիպ այլ ուժեղ թմրություն է առաջացնում։ խթանիչներ, որոնք պետք է առաջացնեն սրտի հաճախության բարձրացում: Շահույթի համար սովորական կեղծարարները ոչ ակտիվ շաքարներն են, սովորաբար մանիտոլը, կրեատինը կամ գլյուկոզը, ուստի ակտիվ դավաճանող նյութերի ներմուծումը մաքրության պատրանք է տալիս և «ձգում» կամ դարձնում է այնպես, որ դիլերը կարողանա ավելի շատ ապրանք վաճառել, քան առանց կեղծարարների: Շաքարավազի կեղծարարությունը թույլ է տալիս վաճառողին ապրանքը վաճառել ավելի բարձր գնով՝ մաքրության պատրանքի պատճառով, և թույլ է տալիս ավելի շատ ապրանք վաճառել այդ բարձր գնով, ինչը դիլերներին հնարավորություն է տալիս զգալիորեն մեծացնել եկամուտը՝ չնչին հավելյալ ծախսերով դավաճանողների համար: Թմրամիջոցների և թմրամոլության մոնիտորինգի եվրոպական կենտրոնի կողմից 2007թ.-ին կատարված ուսումնասիրությունը ցույց է տվել, որ փողոցում գնված կոկաինի մաքրության մակարդակը հաճախ 5%-ից ցածր է եղել, իսկ միջինը՝ 50%-ից ցածր:

Կոկաինի արտադրանքի արտադրությունը, տարածումը և վաճառքը սահմանափակված է (և շատ համատեքստում անօրինական է) շատ երկրներում, ինչպես կարգավորվում է Թմրամիջոցների մասին միասնական կոնվենցիայով և ՄԱԿ-ի՝ Թմրամիջոցների և հոգեմետ նյութերի ապօրինի շրջանառության դեմ կոնվենցիայով: Միացյալ Նահանգներում կոկաինի արտադրությունը, ներմուծումը, պահումը և բաշխումը լրացուցիչ կարգավորվում են 1970թ. Վերահսկվող նյութերի մասին ակտով:

Որոշ երկրներ, ինչպիսիք են Պերուն և Բոլիվիան, թույլատրում են կոկայի տերևների մշակումը տեղի բնիկ բնակչության կողմից ավանդական սպառման համար, սակայն, այնուամենայնիվ, արգելում են կոկաինի արտադրությունը, վաճառքը և սպառումը: Այն դրույթները, թե որքան կարող է կոկա ֆերմերը տարեկան բերել, պաշտպանված են այնպիսի օրենքներով, ինչպիսին է Բոլիվիայի Կատոն համաձայնագիրը: Բացի այդ, Եվրոպայի, Միացյալ Նահանգների և Ավստրալիայի որոշ հատվածներ թույլատրում են վերամշակված կոկաինը միայն բժշկական օգտագործման համար:

Կոկաինը Ավստրալիայում 8-րդ աղյուսակում արգելված նյութ է Poisons ստանդարտի համաձայն (հուլիս 2016): Գրաֆիկ 8-ի նյութը վերահսկվող Դեղամիջոց է. նյութեր, որոնք պետք է հասանելի լինեն օգտագործման համար, սակայն պահանջում են արտադրության, մատակարարման, բաշխման, տիրապետման և օգտագործման սահմանափակում՝ չարաշահումը, չարաշահումը և ֆիզիկական կամ հոգեբանական կախվածությունը նվազեցնելու համար:

Արևմտյան Ավստրալիայում՝ 1981 թ. թմրամիջոցների չարաշահման մասին օրենքի համաձայն, 4.0 գ կոկաինն արգելված թմրամիջոցների քանակն է, որը որոշում է դատավարությունը, 2.0 գ կոկաինի քանակն է, որն անհրաժեշտ է վաճառելու կամ մատակարարելու մտադրության կանխավարկածի համար, և 28.0 գ՝ գումարը: թմրամիջոցների ապօրինի շրջանառության նպատակով պահանջվող կոկաինը.

ԱՄՆ դաշնային կառավարությունը սահմանեց կոկաինի և կոկաին պարունակող ապրանքների ազգային պիտակավորման պահանջը 1906 թվականի «Մաքուր սննդի և դեղորայքի մասին» օրենքի միջոցով: Հաջորդ կարևոր դաշնային կանոնակարգը 1914 թվականի Հարիսոնի թմրամիջոցների հարկային ակտն էր: Թեև այս ակտը հաճախ դիտվում է որպես սկիզբ: արգելքը, ակտն ինքնին իրականում կոկաինի արգելք չէր, փոխարենը սահմանում էր կարգավորող և լիցենզավորման ռեժիմ: Հարիսոնի ակտը չի ճանաչում կախվածությունը որպես բուժելի պայման, և, հետևաբար, կոկաինի, հերոինի կամ մորֆինի թերապևտիկ օգտագործումը նման անհատների համար օրենքից դուրս էր՝ գլխավորելով ամսագրի 1915թ. Ամերիկյան բժշկություն նշել, որ թմրամոլը «մերժվում է այն բժշկական օգնությունից, որն իրեն շտապ անհրաժեշտ է, նրա համար փակ են բաց աղբյուրները, որոնցից նա նախկինում ձեռք է բերել իր թմրանյութը, և նրան տանում են դժոխք, որտեղ նա կարող է ձեռք բերել իր դեղը, բայց իհարկե, թաքուն և օրենքի խախտմամբ»։ Հարիսոնի օրենքը թողեց կոկաին արտադրողներին անձեռնմխելի, քանի դեռ նրանք համապատասխանում էին մաքրության և պիտակավորման որոշակի չափանիշներին: Չնայած այն հանգամանքին, որ կոկաինը սովորաբար ապօրինի էր վաճառվում, և օրինական կետերն ավելի հազվադեպ էին, արտադրված օրինական կոկաինի քանակը շատ քիչ նվազեց: Կոկաինի օրինական քանակները չնվազեցին մինչև 1922 թվականի Ջոնս-Միլլերի օրենքը կոկաինի արտադրության համար լուրջ սահմանափակումներ դրեց:

Մինչև 1900-ականների սկիզբը, թերթերի կողմից կոկաինի օգտագործման հիմնական խնդիրը նկարագրվում էր որպես կախվածություն, ոչ թե բռնություն կամ հանցագործություն, և կոկաին օգտագործողը ներկայացվում էր որպես վերին կամ միջին դասի սպիտակ անձ: 1914 թ. The New York Times հրապարակել է «Նեգրական կոկաինի «գժերի» վերնագրով հոդվածը, որը ներկայացնում է սևամորթ կոկաին օգտագործողներին որպես վտանգավոր և կարող է դիմակայել վերքերին, որոնք սովորաբար կարող են մահացու լինել: 1986 թվականի թմրամիջոցների չարաշահման դեմ ակտը պարտադիր բանտարկություն էր սահմանում 500 գրամ փոշի կոկաինի և 5 գրամ կրեկ կոկաինի համար: Թմրամիջոցների օգտագործման և առողջության ազգային հետազոտության մեջ սպիտակամորթները հայտնել են կոկաինի փոշի օգտագործման ավելի բարձր մակարդակ, իսկ սևամորթները՝ կրեկի օգտագործման ավելի բարձր մակարդակ:

2004 թվականին, ըստ Միավորված ազգերի կազմակերպության, իրավապահ մարմինների կողմից աշխարհում առգրավվել է 589 տոննա կոկաին: Կոլումբիան բռնագրավել է 188 տոննա, ԱՄՆ-ը՝ 166 տոննա, Եվրոպան՝ 79 տոննա, Պերուն՝ 14 տոննա, Բոլիվիան՝ 9 տոննա, իսկ մնացած աշխարհը՝ 133 տոննա։

Կոլումբիան 2019 թվականի տվյալներով աշխարհի խոշորագույն կոկաին արտադրողն է, որի արտադրությունը 2013 թվականից ի վեր ավելի քան եռապատկվել է: Աշխարհում կոկաինի տարեկան եկամտաբերության երեք քառորդն արտադրվել է Կոլումբիայում՝ ինչպես Պերուից (հիմնականում՝ Հուալագա հովիտ) և Բոլիվիայից ներմուծված կոկաինի բազայից, այնպես էլ տեղական աճեցված կոկաից: 28թ.-ին Կոլումբիայում աճեցվող պոտենցիալ բերքահավաքի կոկա բույսերի քանակի 1998%-ով աճ է գրանցվել: Սա, զուգորդված Բոլիվիայում և Պերուում բերքի կրճատման հետ, Կոլումբիան դարձրեց կոկաի մշակման ամենամեծ տարածք ունեցող երկիրը 1990-ականների կեսերից հետո: . Կոկան, որն աճեցվում է բնիկ համայնքների կողմից ավանդական նպատակներով, օգտագործումը, որը դեռ առկա է և թույլատրված է Կոլումբիայի օրենքներով, կազմում է ընդհանուր կոկայի արտադրության միայն փոքր հատվածը, որի մեծ մասն օգտագործվում է թմրանյութերի անօրինական առևտրի համար:

2003-ին տպագրված կոկա ֆերմերներից մեկի հետ հարցազրույցում նկարագրվել է թթու-բազային արդյունահանման եղանակը, որը քիչ է փոխվել 1905 թվականից ի վեր: Մեկ հեկտարից հավաքվում էր մոտավորապես 625 ֆունտ (283 կգ) տերև՝ ​​տարեկան վեց անգամ: Տերեւները չորացնում էին կես օր, այնուհետև մանր կտրատում թելային հարմարանքով և ցողում փոքր քանակությամբ փոշիացված ցեմենտի հետ (նախկին ժամանակների նատրիումի կարբոնատը փոխարինելով): Այս խառնուրդից մի քանի հարյուր ֆունտ մեկ օր թրջել են 50 ԱՄՆ գալոն (190 լ) բենզինի մեջ, այնուհետև բենզինը հանել են և տերևները սեղմել մնացած հեղուկի համար, որից հետո դրանք կարելի է դեն նետել: Այնուհետև օգտագործվեց մարտկոցի թթու (թույլ ծծմբական թթու)՝ մեկ դույլ 55 ֆունտ (25 կգ) տերևների համար, որպեսզի ստեղծվի փուլային տարանջատում, որտեղ բենզինի մեջ կոկաինից ազատ հիմքը թթվացվեց և արդյունահանվեց մի քանի դույլների մեջ «պղտոր արտաքինով»: գարշահոտ հեղուկ»: Այն բանից հետո, երբ դրան ավելացրին փոշի կաուստիկ սոդա, կոկաինը նստեց և կարող էր հեռացվել կտորի միջով ֆիլտրման միջոցով: Ստացված նյութը, երբ չորանում էր, կոչվում էր մակարոնեղեն և վաճառվում է ֆերմերի կողմից: Տարեկան 3750 ֆունտ տերևների բերքը հեկտարից ստացավ 6 ֆունտ (2.5 կգ) մակարոնեղեն, մոտավորապես 40–60% կոկաին։ Կրկնվող վերաբյուրեղացում լուծիչներից, առաջացնելով մակարոնեղեն լավադա և, ի վերջո, բյուրեղային կոկաինը վաճառքից հետո իրականացվել է մասնագիտացված լաբորատորիաներում:

Կոկայի դաշտերը վերացնելու փորձերը տերևազերծող նյութերի կիրառմամբ ավերել են գյուղատնտեսական տնտեսության մի մասը Կոլումբիայի որոշ շրջաններում, որոնք կոկա աճեցնող շրջաններում, և կարծես մշակվել են շտամներ, որոնք ավելի դիմացկուն են կամ անձեռնմխելի են դրանց օգտագործման նկատմամբ: Անկախ նրանից, թե այս շտամները բնական մուտացիաներ են, թե մարդու միջամտության արդյունք, պարզ չէ: Այս շտամները նույնպես ցույց են տվել, որ ավելի հզոր են, քան նախկինում աճեցվածները՝ մեծացնելով կոկաինի արտահանման համար պատասխանատու թմրակարտելների շահույթը: Թեև արտադրությունը ժամանակավորապես անկում ապրեց, կոկայի բերքը վերականգնվեց Կոլումբիայի բազմաթիվ փոքր դաշտերում, այլ ոչ թե ավելի մեծ պլանտացիաներում:

Կոկայի աճեցումը շատ աճեցնողների համար դարձել է գրավիչ տնտեսական որոշում՝ պայմանավորված մի քանի գործոնների համակցությամբ, ներառյալ զբաղվածության այլ այլընտրանքների բացակայությունը, մշակաբույսերի փոխարինման պաշտոնական ծրագրերում այլընտրանքային մշակաբույսերի ցածր եկամտաբերությունը, վերացման հետ կապված վնասները, որոնք հասցնում են ոչ թմրամիջոցներին: ֆերմերային տնտեսությունները, կոկա բույսի նոր շտամների տարածումը համաշխարհային համառ պահանջարկի պատճառով։

Կոլումբիայում կոկաինի տարեկան արտադրության վերաբերյալ ԱՄՆ իշխանությունների տրամադրած վերջին գնահատականը վերաբերում է 290 մետրիկ տոննայի։
2011թ. վերջի դրությամբ տարբեր երկրներում իրականացված կոլումբիական կոկաինի առգրավման գործողությունները կազմել են 351.8 մետրիկ տոննա կոկաին, այսինքն՝ Կոլումբիայի տարեկան արտադրության 121.3%-ը՝ ԱՄՆ Պետդեպարտամենտի գնահատականներով։

Կոկաինի սինթեզումը կարող է վերացնել օֆշորային աղբյուրների և միջազգային մաքսանենգության բարձր տեսանելիությունը և ցածր հուսալիությունը՝ դրանք փոխարինելով ներքին գաղտնի լաբորատորիաներով, ինչպես սովորական է ապօրինի մետամֆետամինի դեպքում, բայց դա հազվադեպ է արվում: Բնական կոկաինը մնում է կոկաինի ամենացածր գնով և ամենաբարձր որակի մատակարարումը: Ոչ ակտիվ ստերեոիզոմերների ձևավորում (կոկաինը ունի չորս քիրալ կենտրոններ՝ 1R 2R, 3S, եւ 5- ըS, դրանցից երկուսը կախված են, հետևաբար ութ հնարավոր ստերեոիզոմերներ) գումարած սինթետիկ կողմնակի արտադրանքները սահմանափակում են բերքատվությունն ու մաքրությունը:

Կոկաինի առևտուրում գերակշռում են կազմակերպված հանցավոր խմբավորումները, որոնք գործում են մեծ մասշտաբով։ Կոկաինի մեծ մասն աճեցվում և վերամշակվում է Հարավային Ամերիկայում, մասնավորապես Կոլումբիայում, Բոլիվիայում, Պերուում և մաքսանենգ ճանապարհով տեղափոխվում Միացյալ Նահանգներ և Եվրոպա, Միացյալ Նահանգները հանդիսանում է կոկաինի աշխարհի ամենամեծ սպառողը, որտեղ այն վաճառվում է հսկայական գներով. սովորաբար ԱՄՆ-ում՝ 80–120 դոլար 1 գրամի համար և 250–300 դոլար 3.5 գրամի համար (1/8 մի ունցիա կամ «ութ գնդակ»):

ԱՄՆ-ում կոկաինի ներմուծման հիմնական կետերը եղել են Արիզոնայում, Հարավային Կալիֆորնիայում, հարավային Ֆլորիդայում և Տեխասում: Սովորաբար, ցամաքային մեքենաները վարում են ԱՄՆ-Մեքսիկա սահմանով: Կոկաինի XNUMX տոկոսը մտնում է ԱՄՆ Մեքսիկայով, իսկ մնացածի ճնշող մեծամասնությունը մտնում է Ֆլորիդայով։^{[անհրաժեշտ է էջ]} 2015 թվականի դրությամբ Sinaloa Cartel-ը ամենաակտիվ թմրակարտելն է, որը ներգրավված է կոկաինի նման ապօրինի թմրամիջոցների ԱՄՆ մաքսանենգության և Միացյալ Նահանգների տարածքով թրաֆիքինգ իրականացնելու մեջ:

Կոկաինի առևտրականները Կոլումբիայից և Մեքսիկայից ստեղծել են մաքսանենգ ճանապարհների լաբիրինթոս ամբողջ Կարիբյան ավազանում, Բահամա կղզիների շղթայում և Հարավային Ֆլորիդայում: Նրանք հաճախ վարձում են թրաֆիքինգի Մեքսիկայից կամ Դոմինիկյան Հանրապետությունից, որպեսզի թմրանյութը տեղափոխեն մաքսանենգության տարբեր մեթոդներով ԱՄՆ շուկաներ: Դրանք ներառում են 500-ից 700 կգ (1,100-ից 1,500 ֆունտ) օդային կաթիլներ Բահամյան կղզիներում կամ Պուերտո Ռիկոյի ափերի մոտ, միջին օվկիանոսից 500-ից 2,000 կգ (1,100-ից 4,400 ֆունտ) նավով նավ փոխադրումներ, և առևտրային տոննա կոկաինի առաքում Մայամիի նավահանգստով.

Կոկաինի շրջանառության մեկ այլ ուղի անցնում է Չիլիով, որը հիմնականում օգտագործվում է Բոլիվիայում արտադրվող կոկաինի համար, քանի որ մոտակա ծովային նավահանգիստները գտնվում են Չիլիի հյուսիսում: Չոր Բոլիվիա-Չիլի սահմանը հեշտությամբ հատվում է 4×4 տրանսպորտային միջոցներով, որոնք այնուհետև ուղղվում են դեպի Իկիկե և Անտոֆագաստա ծովային նավահանգիստներ: Թեև Չիլիում կոկաինի գինն ավելի բարձր է, քան Պերուում և Բոլիվիայում, վերջնական նպատակակետը սովորաբար Եվրոպան է, հատկապես Իսպանիան, որտեղ թմրանյութերի վաճառքի ցանցեր կան հարավամերիկյան ներգաղթյալների շրջանում:

Կոկաինը նաև փոքր, թաքնված, կիլոգրամով տեղափոխվում է սահմանով սուրհանդակներ, որոնք հայտնի են որպես «ջորիներ» (կամ «մուլաներ»), որոնք հատում են սահմանը օրինական ճանապարհով, օրինակ՝ նավահանգստով կամ օդանավակայանով, կամ անօրինական կերպով այլուր: Դեղորայքը կարող է ամրացված լինել գոտկատեղին կամ ոտքերին կամ թաքցնել պարկերում կամ թաքնված լինել մարմնի մեջ: Եթե ​​ջորին անցնի առանց բռնելու, ապա ավազակախմբերը կքաղեն շահույթի մեծ մասը: Եթե ​​բռնեն, բանդաները կխզեն բոլոր կապերը, և ջորին սովորաբար կկանգնի դատարանի առաջ միայնակ թրաֆիքինգի համար:

Զանգվածային բեռնատար նավերն օգտագործվում են նաև կոկաինի մաքսանենգ ճանապարհով դեպի Արևմտյան Կարիբյան-Մեքսիկայի ծոցում գտնվող բեմական վայրեր: Այս նավերը սովորաբար 150–250 ֆուտ (50–80 մ) ափամերձ բեռնատարներ են, որոնք կրում են մոտավորապես 2.5 տոննա կոկաինի միջին բեռ։ Առևտրային ձկնորսական նավերն օգտագործվում են նաև մաքսանենգության համար: Հանգստի երթևեկության մեծ ծավալ ունեցող տարածքներում մաքսանենգներն օգտագործում են նույն տեսակի նավեր, ինչպիսիք են արագընթաց նավակները, ինչպես տեղական բնակչության կողմից օգտագործվող նավերը:

Թմրանյութերի բարդ ենթակետերը թմրանյութերի վազորդների կողմից օգտագործվող վերջին գործիքն են Կոլումբիայից կոկաինը դեպի հյուսիս բերելու համար: Այդ մասին հաղորդվել է 20թ. մարտի 2008-ին: ի վիճակի է ավելի մեծ բեռներ տեղափոխել թմրանյութեր, քան նախկին մոդելները, ըստ նրանց, ովքեր մեղադրվում են դրանք բռնելու համար:

Կոկաինը հասանելի է բոլոր խոշոր երկրների մետրոպոլիայի տարածքներում: Ըստ 1998 թվականի ամառ զարկերակային ստուգումԱՄՆ թմրամիջոցների վերահսկման ազգային քաղաքականության գրասենյակի կողմից հրապարակված կոկաինի օգտագործումը կայունացել է ողջ երկրում, մի քանի աճ արձանագրվել է Սան Դիեգոյում, Բրիջպորտում, Մայամիում և Բոստոնում: Արևմուտքում կոկաինի օգտագործումը ավելի քիչ էր, ինչը ենթադրվում էր, որ որոշ օգտագործողների շրջանում մետամֆետամինին անցնելու հետևանք է: մետամֆետամինն ավելի էժան է, երեքուկես անգամ ավելի հզոր և 12-24 անգամ ավելի երկար է տևում յուրաքանչյուր չափաբաժնի դեպքում: Այնուամենայնիվ, կոկաին օգտագործողների թիվը մնում է բարձր՝ մեծ կենտրոնացվածությամբ քաղաքային երիտասարդության շրջանում։

Ի լրումն նախկինում նշված գումարների, կոկաինը կարող է վաճառվել «հաշվի չափերով». Օրինակ՝ 2007 թվականի դրությամբ $10 կարող է գնել «դրամի տոպրակ», շատ փոքր քանակությամբ (0.1–0.15 գ) կոկաին: Այս գումարներն ու գները շատ տարածված են երիտասարդների շրջանում, քանի որ դրանք էժան են և հեշտությամբ թաքցվում են մարդու մարմնի վրա: Որակը և գինը կարող են կտրուկ տարբերվել՝ կախված առաջարկից և պահանջարկից, ինչպես նաև աշխարհագրական տարածաշրջանից:

2008 թվականին Թմրամիջոցների և թմրամոլության եվրոպական մոնիտորինգի կենտրոնը հայտնում է, որ կոկաինի սովորական մանրածախ գինը տատանվում էր 50-ից 75 եվրոյի միջև մեկ գրամի դիմաց եվրոպական երկրներում, չնայած Կիպրոսը, Ռումինիան, Շվեդիան և Թուրքիան շատ ավելի բարձր արժեքներ էին հաղորդում:

Համաշխարհային տարեկան կոկաինի սպառումը 2000 թվականի դրությամբ կազմում էր մոտ 600 տոննա, ընդ որում Միացյալ Նահանգները սպառում էր մոտ 300 տոննա՝ ընդհանուրի 50%-ը, Եվրոպան՝ մոտ 150 տոննա, ընդհանուրի 25%-ը, իսկ մնացած աշխարհը՝ մնացած 150%-ը։ տ կամ 25%: Ենթադրվում է, որ 1.5 թվականին ԱՄՆ-ում 2010 միլիոն մարդ կոկաին է օգտագործել՝ 2.4 թվականի 2006 միլիոնի դիմաց: Ընդհակառակը, կոկաինի օգտագործումը, ըստ երևույթին, աճում է Եվրոպայում՝ ամենաբարձր տարածվածությամբ Իսպանիայում, Միացյալ Թագավորությունում, Իտալիայում և Իռլանդիայում:

ՄԱԿ-ի 2010 թ. թմրանյութերի համաշխարհային զեկույցը եզրակացրեց, որ «կարծես թե հյուսիսամերիկյան կոկաինի շուկան նվազել է 47-ի 1998 միլիարդ ԱՄՆ դոլարից մինչև 38-ին 2008 միլիարդ դոլար: 2006-2008 թվականների ընթացքում շուկայի արժեքը հիմնականում կայուն է մնացել»: